Selamat Tahun Baru Cina! ! !
Pada awal tahun baru, semuanya diperbaharui, pada kesempatan tahun baru ini, kami berterima kasih kepada pelanggan kami atas dukungan dan kerja sama mereka dengan kami pada tahun lalu. Pada tahun baru, perusahaan kami akan bekerja lebih keras untuk menyediakan layanan yang lebih baik, pengaturan liburan Spring Festival kami adalah sebagai berikut: dari 9 Februari 2024 hingga 18 Februari 2024.Kami harap Anda bisa memahami ketidaknyamanan yang disebabkan oleh liburanKami akan mengatur seseorang khusus untuk menjawab pesan dan membuat proyek berjalan normal. Kami berharap Anda semua Tahun Baru Cina yang bahagia dan keluarga yang bahagia!
Ticagrelor: Kombinasi Reversibel Pertama di Dunia Antagonis Reseptor Adenosin Diphosphate P2Y12
Ticagrelor, inhibitor agregasi platelet baru, adalah antagonis reseptor adenosin difosfat P2Y12 kombinasi reversibel pertama yang diberikan secara oral.Hal ini digunakan untuk mengurangi kematian kardiovaskular dan serangan jantung pada pasien dengan sindrom koroner akutTicagrelor adalah bubuk putih hingga putih dengan higroskopis, sehingga penyimpanan dan transportasi suhu rendah diperlukan. Mekanisme Ticagrelor memiliki tindakan reversibel pada 2 reseptor subtipe P2Y12, sel otot halus vaskular (VSMC,) yang tidak memerlukan aktivasi metabolik,dan memiliki efek penghambat yang signifikan pada agregasi trombosit yang diinduksi oleh adenosin difosfatDalam hal ini, fungsi trombosit akan pulih dengan cepat setelah menghentikan dosis. Fitur Dimulai dengan cepat Ticagrelor dapat diserap dalam waktu sekitar 1,5 jam dan Setelah sekitar 2,5 jam, ticagrelor dapat dengan cepat diubah menjadi metabolit sirkulasi AR-C124910XX.Bioavailabilitas rata-rata ticagrelor adalah sekitar 36%. Obat kuat Tanpa meningkatkan pendarahan besar, pengobatan dengan ticagrelor selama 12 bulan secara signifikan mengurangi risiko kematian kardiovaskular sebesar 21% dibandingkan dengan klopidogrel.Ticagrelor sudah menjadi obat pertama yang direkomendasikan untuk penyakit kardiovaskular di Eropa. Fungsi trombosit pulih dengan cepat Interaksi antara ticagrelor dan reseptor platelet P2Y12 ADP reversibel, tanpa perubahan konformasi dan transmisi sinyal.dan fungsi trombosit dalam darah pulih dengan cepat setelah penarikan obat. Sintesis Ticagrelor terutama terdiri dari tiga fragmen utama: cincin lima anggota, thioether pyrimidine, dan cincin tiga anggota.dan titik umum adalah bahwa tidak ada konstruksi pusat chiral dalam proses sintesis, dan semua enam pusat chiral diperkenalkan oleh bahan awal. Dalam jalur sintetis ini, bahan awal S1 dan S2 dipasangkan, kemudian cincin diazosed off di bawah kondisi natrium nitrit dan asam asetat, dan kemudian dipasangkan dengan bahan awal S3.Akhirnya., produk akhir dari ticagrelor diperoleh dengan menghilangkan perlindungan garpu. Penggunaan dan dosis Obat ini dapat diminum sebelum atau setelah makan. Dosis awal adalah dosis tunggal 180 mg, diikuti dengan 90 mg dua kali sehari. Setelah dosis loading awal aspirin, aspirin dipertahankan pada dosis 75 sampai 100 mg sekali sehari. Ticagrelor dapat dimulai pada pasien ACS yang sudah menerima dosis loading clopidogrel. Pengobatan dapat diberikan hingga 12 bulan kecuali ada indikasi klinis untuk menghentikan pengobatan. Peringatan Efek samping yang paling sering dilaporkan adalah disnea, memar, dan epistaxis pada pasien yang menerima ticagrelor, yang terjadi lebih sering daripada pada pasien yang menerima clopidogrel.Pada pasien dengan sindrom koroner akut yang diobati dengan ticagrelor dikombinasikan dengan aspirinOleh karena itu, peningkatan risiko pendarahan harus diimbangi dengan manfaat mencegah kejadian atherothrombotic.Penghentian penggunaan ticagrelor tablet harus dihindari.Risiko infark miokard, trombosis, bahkan kematian akan meningkat jika ticagrelor dihentikan.
Fosfomycin Tromethamine, Bactericidal Berspektrum Luas, Terutama untuk Infeksi Saluran Urin Bawah.
Fosfomycin adalah bakteri yang bersifat spektrum luas untuk tujuan manusia dan hewan, yang menghambat pertumbuhan E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus, dan Enterobacter dll.Fosfomycin tromethamine adalah turunan asam fosfonik, yang memperluas utilitas terapeutik garam fosfomycin karena kelarutan airnya meningkat cukup untuk memungkinkan pemberian oral.Senyawa ini adalah bubuk putih hingga putih dengan higroskopik dan larut dalam air. Mekanisme Fosfomycin tromethamine, adalah turunan fosfomycin, yang awalnya diisolasi dari fermentasi Streptomyces spp dan telah digunakan sebagai obat manusia dan obat hewan selama lebih dari 50 tahun.Fosfomycin dapat menonaktifkan enzim pertama di jalur biosintesis dinding sel bakteri.Fosfomycin tromethamine hanya bertindak pada dinding sel bakteri, sel manusia tidak memiliki situs target ini dan tidak terpengaruh.Dalam hal ini senyawa ini dapat digunakan pada wanita hamil, anak-anak dan pasien lanjut usia. Fitur Antibiotik spektrum luas Fosfomycin sodium adalah antibiotik spektrum luas dari bakteri Gram positif dan Gram negatif, misalnya E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus, dan Enterobacter dll.dan sangat cocok untuk pengobatan cystitis akut Sterilisasi cepat Setelah pemberian oral, fosfomycin tromethamine cepat terurai menjadi fosfomycin dan tromethamine di dalam tubuh. fosfomycin tromethamine tampaknya distribusi yang baik dalam cairan dan penetrasi yang kuat sehingga obat ini dapat didistribusikan secara luas dalam cairan tubuh dan jaringan untuk meningkatkan efek penyembuhan.Tromethamine adalah diuretik osmotik lemah., yang dapat mengalkalikan urin dan secara efektif mengurangi gejala iritasi saluran kemih. Toksisitas rendah dan residu Fosfomycin tromethamine Bioavailabilitas Fosfomycin Tromethamine yang diberikan secara oral adalah 34% sampai 41% pada orang dewasa yang sehat, 37% pada waktu puasa dan 30% setelah makan.Konsentrasi plasma maksimum dicapai dalam 2 sampai 2 minggu..5 jam setelah dosis, dan akan diekskresikan terutama dalam bentuk aslinya dalam urin dan tinja dalam 48 jam. Sintesis Sintesis fosfomycin tromethamine menggunakan fosfomycin natrium sebagai intermediate.Siapkan larutan asam sulfat tromethamine konsentrasi tertentu dan kemudian ditambahkan ke larutan natrium fosfomycin berair dengan tetesSetelah itu natrium sulfat padat ditumbuk dengan metanol dan filtrat dikristal pada suhu rendah dengan n-butanol untuk mendapatkan fosfomycin tromethamine. Fosfomycin TromethamineAplikasi Klinis Fosfomycin tromethamine digunakan untuk pengobatan infeksi saluran kemih bawah akut yang tidak rumit yang disebabkan oleh bakteri sensitif (seperti cystitis akut, awal akut cystitis kronis,Sindrom uretrovesikal akut, uretritis tidak spesifik, bakteriuria asimtomatik selama kehamilan,dan infeksi saluran kemih setelah operasi) dan untuk mencegah infeksi saluran kemih selama operasi dan infeksi yang disebabkan oleh prosedur diagnostik saluran kemih.. Penggunaan dan dosis Orang dewasa: pengobatan dosis tunggal, 3 g zat aktif per kursus; Gejala klinis biasanya hilang 2 sampai 3 hari setelah pengobatan. Untuk mencegah infeksi yang disebabkan oleh prosedur bedah dan perawatan saluran kemih: 6 g bahan aktif per dosis,dengan dosis pertama diambil 3 jam sebelum operasi dan dosis kedua diambil 24 jam setelah operasi. Peringatan Gejala utama fosfomycin tromethamine adalah diare dan tinja lunak, ruam dan mual sesekali, yang akan hilang setelah penarikan obat. Tidak diketahui apakah fosfomycin tromethamine diekskresikan ke dalam ASI, tetapi mengingat potensi efek samping fosmomycin tromethamine yang serius pada bayi menyusui,obat ini tidak boleh diberikan kepada wanita menyusui. Efektivitas dan keamanan fosfomycin tromethamine pada anak-anak berusia 12 tahun dan lebih muda adalah karena kurangnya verifikasi klinis yang cukup dan dirancang dengan baik.
Baloxavir Marboxil Obat Baru Melawan Influenza dengan Mekanisme Noval
Baloxavir Marboxil adalah obat anti-influenza baru yang dikembangkan oleh Shionogi Pharmaceutical dari Jepang dan Roche dari Swiss. The drug was first approved for use in Japan in February 2018 and later by the FDA in October for the treatment of acute uncomplicated influenza in patients 12 years of age and older who have been symptomatic for no more than 48 hoursBaloxavir marboxil adalah inhibitor cap-endonuclease, yang memiliki mekanisme aksi yang unik untuk Menghambat proliferasi virus influenza. Mekanisme Baloxavir marboxil adalah prodrug yang masuk ke dalam tubuh dan dihidrolisis menjadi zat aktif baloxavir, yang memainkan aktivitas anti-virus influenza.Baloxavir adalah inhibitor selektif dari influenza cap-endonuclease., enzim yang dibutuhkan untuk transkripsi dan replikasi gen virus, yang mencegah fungsi polimerase dan replikasi mRNA virus influenza.Ini memiliki aktivitas terapeutik terhadap infeksi virus influenza A dan B.Baloxavir marboxil menghambat enzim replikasi virus,sehingga infeksi virus flu dapat dengan cepat diobati dan gejala akan meringankan. Fitur Obat influenza baru Baloxavir marboxil adalah obat anti-virus influenza pertama dengan mekanisme baru dalam 20 tahun terakhir.Baloxavir Marboxil secara selektif menghambat CAP-endonuklease dari virus influenza., sehingga mencegah fungsi polimerase dan replikasi mRNA virus influenza. Mekanisme unik ini memberikan Baloxavir Marboxil keuntungan unik terhadap virus influenza. Aktivitas anti-influenza virus yang sangat baik Baloxavir marboxil memiliki kinerja anti-virus yang sangat baik terhadap influenza, termasuk virus influenza A (IAV) dan virus influenza B (IBV). A single dose of Baloxavir marboxil was shown to be superior to placebo in relieving influenza symptoms and superior to both oseltamivir and placebo drug in virologic outcomes (marked by decreased viral load). Obat yang sangat efektif dan berlangsung lama Dengan pemberian oral, hampir semua baloxavir marboxil dikonversi menjadi bahan aktif baloxavir.tmaksimaldari Baloxavir untuk mencapaiCmaksimalRata-rata waktu paruh bacalovirda in vivo adalah sekitar 80 jam, jadi hanya satu dosis yang dibutuhkan untuk kebanyakan pasien.Hal ini membuat Baloxavir marboxil obat yang sangat efektif dan berpengaruh lama.. Sintesis Sintesis baloxavir marboxil terutama dibagi menjadi dua bagian. Di setiap bagian, sebuah intermediat utama disintesis secara terpisah. Dalam sintesis intermediat A (1985607-83-7), 7- ((Benzyloxy)-3,4,12,12a-tetrahidro-1H-[1,4]oxazino[3,4-c]pyrido[2,1-f][1,2,4]triazine-6,8-dione (intermediate A-2, 1370250-39-7) menghasilkan intermediate A dengan reaksi siklisasi dan reduksi. The coupling of the intermediate A and intermediate B was carried out under dehydration conditions of 1-propanephosphonic anhydride (T3P) and methanesulfonic acid at 70℃ to obtain protected Baloxavir N-2. senyawa N-2 kemudian bereaksi dengan 0,6 setara PhBr dan K2CO3.Kemudian pembensinasi dilakukan dengan menggunakan LiCl di CH3CONMe2Pada langkah terakhir, asam baloxavir bereaksi dengan klorometil metil karbonat dalam dimethylacetamide dengan hasil 93% untuk membentuk baloxavir marboxyl. Penggunaan dan dosis The Baloxavir Marboxil is used for the treatment of acute uncomplicated influenza in patients (adults and pediatric patients 5 years of age and older) who have been symptomatic for no more than 48 hoursBaloxavir marboxil harus diminum sebagai dosis tunggal sesegera mungkin dan dalam waktu 48 jam setelah gejala influenza dimulai untuk pengobatan influenza akut yang tidak rumit.Dosis spesifik harus disesuaikan sesuai dengan berat badan pasien sebagai berikut:: 20 kg sampai kurang dari 80 kg: 40 mg Setidaknya 80 kg: 80 mg Peringatan Hipersensitivitas seperti anafilaksis, angioedema, urtikaria, dan erythema multiforme dapat terjadi atau dicurigai. Peningkatan insiden resistensi terapi pada pasien di bawah usia 5 tahun. Baloxavir Marboxil belum terbukti mencegah infeksi bakteri serius, yang mungkin dimulai dengan gejala seperti influenza atau dapat hidup bersamaan dengan, atau terjadi sebagai, komplikasi influenza.
Selamat Natal dan Tahun Baru yang makmur!
Selamat Natal dan Tahun Baru yang makmur!
Semaglutide Memulai Kehidupan Baru dengan Diabetes Tipe 2
Semaglutide, nama merek Ozempic, Wegovy, dan Rybelsus, adalah obat anti-diabetes yang dikembangkan oleh Novo Nordisk yang digunakan untuk mengobatidiabetes tipe 2danMengelola berat badan kronisDengan hidrofilisitas yang baik, ekskresi ginjal yang rendah, waktu paruh yang panjang dalam tubuh, memiliki kemampuan besar untuk mengontrol kadar glukosa darah dengan sangat nyaman dengan suntikan sekali seminggu.Semaglutideadalah bubuk liofilized putih atau kuning pucat, sehingga penyimpanan dan transportasi suhu rendah diperlukan. Mekanisme Semaglutideadalah glukagon-like peptide-1 ((GLP-1) agonis reseptor dengan 94% homologi urutan dengan GLP-1 manusia.SemaglutideTampaknya juga meningkatkan pertumbuhan sel β, tempat produksi insulin, di pankreas.Semaglutidejuga dapat mengurangi asupan makanan untuk mengendalikan berat badan. Fitur Kontrol tingkat glukosa darah yang aman dan stabil Semaglutidememiliki efek tergantung pada konsentrasi glukosa darah, yang dapat meningkatkan respon pankreas terhadap glukosa dan menghambat sekresi glukagon.efek ini berkurang secara sinkronJadi risiko hipoglikemia akan berkurang. Mudah digunakan Konsentrasi maksimumSemaglutideEksposisi steady-state dicapai setelah 4 sampai 5 minggu dosis seminggu sekali.SemaglutidePasien dengan diabetes tipe 2 dapat mencapai kontrol glukosa darah yang baik dengan hanya satu injeksi per minggu. Efek perlindungan kardiovaskular dan ginjal Beberapa penelitian telah menunjukkan bahwaSemaglutidedapat secara signifikan mengurangi risiko kejadian kardiovaskular dan stroke.Semaglutidejuga dilaporkan mengurangi proteinuria, asam urat, dan sklerosis glomerula. Mengelola berat badan kronis Semaglutidejuga dapat mengurangi asupan makanan untuk mengendalikan berat badan, dengan menurunkan nafsu makan dan memperlambat pencernaan di perut.SemaglutideuntukPengendalian berat badan jangka panjang. Sintesis Peraturansintesis Semaglutideterutama mengandung dua metode, fermentasi dan sintesis kimia. Dalam metode fermentasi, beberapa strain bakteri dipilih untuk menghasilkanSemaglutideSetelah prekursor dimurnikan, reaksi selanjutnya dilakukan untuk mendapatkanSemaglutide. Dalam sintesis kimia,SemaglutideRantai peptida panjang dibagi menjadi empat bagian, perantara 1, 2, 3 dan 4.Intermediate 1 memiliki rantai samping, yang harus disintesis sebelumnya. Rantai samping semaglutide Semaglutide Intermediate 1 Semaglutide Intermediate 2 Semaglutide Intermediate 3 Semaglutide int 4 Penggunaan dan dosis Dosis awal Semaglutide adalah 0, 25 mg sekali seminggu.dosis dapat ditingkatkan menjadi 1 mg seminggu sekaliDosis mingguan lebih dari 1 mg tidak dianjurkan. Peringatan Efek samping yang dilaporkan dalam uji klinis Semaglutide adalah gangguan gastrointestinal, termasuk mual (sangat umum), diare (sangat umum), dan muntah (sering).efek samping ini ringan dan durasi pendek. Semaglutide tidak boleh digunakan pada pasien dengan diabetes tipe 1 atau dalam pengobatan ketoasidosis diabetik. Semaglutide tidak dianjurkan untuk pasien dengan gagal jantung kongestif tingkat IV.
Fosfomycin natrium, antibiotik spektrum luas dari bakteri Gram positif dan Gram negatif dengan efek penyembuhan yang sangat baik
Fosfomycin natriumadalah senyawa dengan penampilan bubuk putih atau coklat putih pada suhu kamar, higroskopis, larut dalam air atau larutan berair. Mekanisme Fosfomycin Natrium, adalah turunan fosfomycin, jenis antibiotik makrolida,yang pertama kali diisolasi dari Streptomyces fradicle pada tahun 1960-an dan telah digunakan sebagai obat manusia dan obat hewan selama lebih dari 50 tahunFosfomycin Sodium adalah inhibitor kompetitif dari enzim sintesis dinding sel bakteri.menghambat reaksi sintesis pertama dinding sel bakteri dengan menghambat pemanfaatan zat terkait. Fitur ·Antibiotik spektrum luas Fosfomycin natriumadalah antibiotik spektrum luas dari bakteri Gram positif dan Gram negatif, misalnya E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus, dan Enterobacter dll.dan banyak digunakan dalam pengobatan infeksi saluran pernapasan., saluran kemih, usus, alat kelamin dll. ·Sterilisasi cepat Dengan karakteristik berat molekul rendah dan hidrofilisitas tinggiFOsfomycin Natriumobat ini dapat didistribusikan secara luas ke dalam cairan tubuh dan jaringan untuk meningkatkan efek penyembuhan sekitar 25% dari Ecoli terbunuh 1 jam setelah terpapar Fosfomycin Sodium (12Pseudomonas aeruginosa dan Staphylococcus aureus juga mati pada 4 dan 8 jam. ·Toksisitas rendah dan residu Fosfomycin Natriummenunjukkan sedikit iritasi pada tubuh, tidak ada toksisitas akut dan reaksi samping.Dosis tunggal akan dihilangkan oleh ginjal dalam 18-72 jam untuk otot dan organ untuk mencapai standar residual tanpa peningkatan beban pada ginjal.. ·Penggunaan yang luas FOsfomycin Natriumdigunakan secara liar untuk manusia dan ternak di semua negara tanpa pembatasan dalam peraturan. Sintesis Sintesis Fosfomycin Natriumdimulai dariFosfomycin phenylethylamineFosfomycin natrium dasar (PH 9.0-10.5) diperoleh melalui reaksi antara fosfomycin fenilethylamine dengan NaOH atau MeONa.Produksi mentah dasar mengkristal kembali dalam aseton untuk mendapatkan fosfomycin phenylethylamine netral. Aplikasi Klinis Fosfomycin Natriumdigunakan untuk mengobati infeksi yang disebabkan oleh Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Proteus dan Shigella dll.Ini biasanya digunakan untuk mengobati infeksi saluran kemih yang tidak rumit dan untuk mengurangi nefrotoksisitas dan ototoksisitas obat anti-tumor yang mengandung platinumHal ini juga digunakan untuk studi kepekaan Klebsiella pneumoniae dan untuk mempelajari prosedur pengujian kepekaan in vitro untuk fosfomycin tromethamine. Penggunaan dan dosis ·Fosfomycin Natrium Untuk Manusia IV.drip: larut dalam air steril, kemudian encerkan menjadi 250-500ml injeksi glukosa 5% atau injeksi natrium klorida untuk infus intravena. Dewasa: 4-12g/hari dalam 2-3 kali; Anak: 0,1-0,3 per kg/hari dalam 2-3 kali. ·Fosfomycin Natrium On VEterinary Air minum: 5-10 g/100 kg dalam air, dua kali sehari selama 3 hari; Pakan campuran: 10-15 g/100 kg dalam pakan, dua kali sehari selama 3 hari. Terapi kombinasi Infeksi usus: dikombinasikan dengan β-laktam, aminoglikosida;Infeksi pernapasan dan paru-paru: dikombinasikan dengan makrolida, β-laktam;Infeksi staph: dikombinasikan dengan eritromisin, rifampin;Infeksi pernapasan akut, sepsis, peritonitis dll: tingkatkan dosis dan gabungkan dengan β-laktam atau aminoglikosida. Peringatan Hal ini dapat menyebabkan reaksi gastrointestinal ringan seperti:Efek Samping Fosfomycin Sodium, misalnya mual, anoreksia, ketidaknyamanan epigastrik, tinja longgar atau diare ringan, yang umumnya tidak mempengaruhi dosis terus menerus. Phlebitis kadang-kadang dilaporkan pada dosis tinggi dan tetes cepat dalam i.v. tetes, sehingga kecepatan tetes harus dikontrol. Fungsi hati harus dipantau dalam terapi dosis tinggi. Saat digunakan sebagai obat hewan,Fosfomycin Natrium digunakan untuk babi, ayam dan ikanTerapi untuk hewan lain harus di bawah bimbingan dokter hewan.
Selamat Tahun Baru Cina! ! !
Pada awal tahun baru, semuanya diperbaharui, pada kesempatan tahun baru ini, kami berterima kasih kepada pelanggan kami atas dukungan dan kerja sama mereka dengan kami pada tahun lalu. Pada tahun baru, perusahaan kami akan bekerja lebih keras untuk menyediakan layanan yang lebih baik, pengaturan liburan Spring Festival kami adalah sebagai berikut: dari 9 Februari 2024 hingga 18 Februari 2024.Kami harap Anda bisa memahami ketidaknyamanan yang disebabkan oleh liburanKami akan mengatur seseorang khusus untuk menjawab pesan dan membuat proyek berjalan normal. Kami berharap Anda semua Tahun Baru Cina yang bahagia dan keluarga yang bahagia!
Ticagrelor: Kombinasi Reversibel Pertama di Dunia Antagonis Reseptor Adenosin Diphosphate P2Y12
Ticagrelor, inhibitor agregasi platelet baru, adalah antagonis reseptor adenosin difosfat P2Y12 kombinasi reversibel pertama yang diberikan secara oral.Hal ini digunakan untuk mengurangi kematian kardiovaskular dan serangan jantung pada pasien dengan sindrom koroner akutTicagrelor adalah bubuk putih hingga putih dengan higroskopis, sehingga penyimpanan dan transportasi suhu rendah diperlukan. Mekanisme Ticagrelor memiliki tindakan reversibel pada 2 reseptor subtipe P2Y12, sel otot halus vaskular (VSMC,) yang tidak memerlukan aktivasi metabolik,dan memiliki efek penghambat yang signifikan pada agregasi trombosit yang diinduksi oleh adenosin difosfatDalam hal ini, fungsi trombosit akan pulih dengan cepat setelah menghentikan dosis. Fitur Dimulai dengan cepat Ticagrelor dapat diserap dalam waktu sekitar 1,5 jam dan Setelah sekitar 2,5 jam, ticagrelor dapat dengan cepat diubah menjadi metabolit sirkulasi AR-C124910XX.Bioavailabilitas rata-rata ticagrelor adalah sekitar 36%. Obat kuat Tanpa meningkatkan pendarahan besar, pengobatan dengan ticagrelor selama 12 bulan secara signifikan mengurangi risiko kematian kardiovaskular sebesar 21% dibandingkan dengan klopidogrel.Ticagrelor sudah menjadi obat pertama yang direkomendasikan untuk penyakit kardiovaskular di Eropa. Fungsi trombosit pulih dengan cepat Interaksi antara ticagrelor dan reseptor platelet P2Y12 ADP reversibel, tanpa perubahan konformasi dan transmisi sinyal.dan fungsi trombosit dalam darah pulih dengan cepat setelah penarikan obat. Sintesis Ticagrelor terutama terdiri dari tiga fragmen utama: cincin lima anggota, thioether pyrimidine, dan cincin tiga anggota.dan titik umum adalah bahwa tidak ada konstruksi pusat chiral dalam proses sintesis, dan semua enam pusat chiral diperkenalkan oleh bahan awal. Dalam jalur sintetis ini, bahan awal S1 dan S2 dipasangkan, kemudian cincin diazosed off di bawah kondisi natrium nitrit dan asam asetat, dan kemudian dipasangkan dengan bahan awal S3.Akhirnya., produk akhir dari ticagrelor diperoleh dengan menghilangkan perlindungan garpu. Penggunaan dan dosis Obat ini dapat diminum sebelum atau setelah makan. Dosis awal adalah dosis tunggal 180 mg, diikuti dengan 90 mg dua kali sehari. Setelah dosis loading awal aspirin, aspirin dipertahankan pada dosis 75 sampai 100 mg sekali sehari. Ticagrelor dapat dimulai pada pasien ACS yang sudah menerima dosis loading clopidogrel. Pengobatan dapat diberikan hingga 12 bulan kecuali ada indikasi klinis untuk menghentikan pengobatan. Peringatan Efek samping yang paling sering dilaporkan adalah disnea, memar, dan epistaxis pada pasien yang menerima ticagrelor, yang terjadi lebih sering daripada pada pasien yang menerima clopidogrel.Pada pasien dengan sindrom koroner akut yang diobati dengan ticagrelor dikombinasikan dengan aspirinOleh karena itu, peningkatan risiko pendarahan harus diimbangi dengan manfaat mencegah kejadian atherothrombotic.Penghentian penggunaan ticagrelor tablet harus dihindari.Risiko infark miokard, trombosis, bahkan kematian akan meningkat jika ticagrelor dihentikan.
Fosfomycin Tromethamine, Bactericidal Berspektrum Luas, Terutama untuk Infeksi Saluran Urin Bawah.
Fosfomycin adalah bakteri yang bersifat spektrum luas untuk tujuan manusia dan hewan, yang menghambat pertumbuhan E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus, dan Enterobacter dll.Fosfomycin tromethamine adalah turunan asam fosfonik, yang memperluas utilitas terapeutik garam fosfomycin karena kelarutan airnya meningkat cukup untuk memungkinkan pemberian oral.Senyawa ini adalah bubuk putih hingga putih dengan higroskopik dan larut dalam air. Mekanisme Fosfomycin tromethamine, adalah turunan fosfomycin, yang awalnya diisolasi dari fermentasi Streptomyces spp dan telah digunakan sebagai obat manusia dan obat hewan selama lebih dari 50 tahun.Fosfomycin dapat menonaktifkan enzim pertama di jalur biosintesis dinding sel bakteri.Fosfomycin tromethamine hanya bertindak pada dinding sel bakteri, sel manusia tidak memiliki situs target ini dan tidak terpengaruh.Dalam hal ini senyawa ini dapat digunakan pada wanita hamil, anak-anak dan pasien lanjut usia. Fitur Antibiotik spektrum luas Fosfomycin sodium adalah antibiotik spektrum luas dari bakteri Gram positif dan Gram negatif, misalnya E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus, dan Enterobacter dll.dan sangat cocok untuk pengobatan cystitis akut Sterilisasi cepat Setelah pemberian oral, fosfomycin tromethamine cepat terurai menjadi fosfomycin dan tromethamine di dalam tubuh. fosfomycin tromethamine tampaknya distribusi yang baik dalam cairan dan penetrasi yang kuat sehingga obat ini dapat didistribusikan secara luas dalam cairan tubuh dan jaringan untuk meningkatkan efek penyembuhan.Tromethamine adalah diuretik osmotik lemah., yang dapat mengalkalikan urin dan secara efektif mengurangi gejala iritasi saluran kemih. Toksisitas rendah dan residu Fosfomycin tromethamine Bioavailabilitas Fosfomycin Tromethamine yang diberikan secara oral adalah 34% sampai 41% pada orang dewasa yang sehat, 37% pada waktu puasa dan 30% setelah makan.Konsentrasi plasma maksimum dicapai dalam 2 sampai 2 minggu..5 jam setelah dosis, dan akan diekskresikan terutama dalam bentuk aslinya dalam urin dan tinja dalam 48 jam. Sintesis Sintesis fosfomycin tromethamine menggunakan fosfomycin natrium sebagai intermediate.Siapkan larutan asam sulfat tromethamine konsentrasi tertentu dan kemudian ditambahkan ke larutan natrium fosfomycin berair dengan tetesSetelah itu natrium sulfat padat ditumbuk dengan metanol dan filtrat dikristal pada suhu rendah dengan n-butanol untuk mendapatkan fosfomycin tromethamine. Fosfomycin TromethamineAplikasi Klinis Fosfomycin tromethamine digunakan untuk pengobatan infeksi saluran kemih bawah akut yang tidak rumit yang disebabkan oleh bakteri sensitif (seperti cystitis akut, awal akut cystitis kronis,Sindrom uretrovesikal akut, uretritis tidak spesifik, bakteriuria asimtomatik selama kehamilan,dan infeksi saluran kemih setelah operasi) dan untuk mencegah infeksi saluran kemih selama operasi dan infeksi yang disebabkan oleh prosedur diagnostik saluran kemih.. Penggunaan dan dosis Orang dewasa: pengobatan dosis tunggal, 3 g zat aktif per kursus; Gejala klinis biasanya hilang 2 sampai 3 hari setelah pengobatan. Untuk mencegah infeksi yang disebabkan oleh prosedur bedah dan perawatan saluran kemih: 6 g bahan aktif per dosis,dengan dosis pertama diambil 3 jam sebelum operasi dan dosis kedua diambil 24 jam setelah operasi. Peringatan Gejala utama fosfomycin tromethamine adalah diare dan tinja lunak, ruam dan mual sesekali, yang akan hilang setelah penarikan obat. Tidak diketahui apakah fosfomycin tromethamine diekskresikan ke dalam ASI, tetapi mengingat potensi efek samping fosmomycin tromethamine yang serius pada bayi menyusui,obat ini tidak boleh diberikan kepada wanita menyusui. Efektivitas dan keamanan fosfomycin tromethamine pada anak-anak berusia 12 tahun dan lebih muda adalah karena kurangnya verifikasi klinis yang cukup dan dirancang dengan baik.
Baloxavir Marboxil Obat Baru Melawan Influenza dengan Mekanisme Noval
Baloxavir Marboxil adalah obat anti-influenza baru yang dikembangkan oleh Shionogi Pharmaceutical dari Jepang dan Roche dari Swiss. The drug was first approved for use in Japan in February 2018 and later by the FDA in October for the treatment of acute uncomplicated influenza in patients 12 years of age and older who have been symptomatic for no more than 48 hoursBaloxavir marboxil adalah inhibitor cap-endonuclease, yang memiliki mekanisme aksi yang unik untuk Menghambat proliferasi virus influenza. Mekanisme Baloxavir marboxil adalah prodrug yang masuk ke dalam tubuh dan dihidrolisis menjadi zat aktif baloxavir, yang memainkan aktivitas anti-virus influenza.Baloxavir adalah inhibitor selektif dari influenza cap-endonuclease., enzim yang dibutuhkan untuk transkripsi dan replikasi gen virus, yang mencegah fungsi polimerase dan replikasi mRNA virus influenza.Ini memiliki aktivitas terapeutik terhadap infeksi virus influenza A dan B.Baloxavir marboxil menghambat enzim replikasi virus,sehingga infeksi virus flu dapat dengan cepat diobati dan gejala akan meringankan. Fitur Obat influenza baru Baloxavir marboxil adalah obat anti-virus influenza pertama dengan mekanisme baru dalam 20 tahun terakhir.Baloxavir Marboxil secara selektif menghambat CAP-endonuklease dari virus influenza., sehingga mencegah fungsi polimerase dan replikasi mRNA virus influenza. Mekanisme unik ini memberikan Baloxavir Marboxil keuntungan unik terhadap virus influenza. Aktivitas anti-influenza virus yang sangat baik Baloxavir marboxil memiliki kinerja anti-virus yang sangat baik terhadap influenza, termasuk virus influenza A (IAV) dan virus influenza B (IBV). A single dose of Baloxavir marboxil was shown to be superior to placebo in relieving influenza symptoms and superior to both oseltamivir and placebo drug in virologic outcomes (marked by decreased viral load). Obat yang sangat efektif dan berlangsung lama Dengan pemberian oral, hampir semua baloxavir marboxil dikonversi menjadi bahan aktif baloxavir.tmaksimaldari Baloxavir untuk mencapaiCmaksimalRata-rata waktu paruh bacalovirda in vivo adalah sekitar 80 jam, jadi hanya satu dosis yang dibutuhkan untuk kebanyakan pasien.Hal ini membuat Baloxavir marboxil obat yang sangat efektif dan berpengaruh lama.. Sintesis Sintesis baloxavir marboxil terutama dibagi menjadi dua bagian. Di setiap bagian, sebuah intermediat utama disintesis secara terpisah. Dalam sintesis intermediat A (1985607-83-7), 7- ((Benzyloxy)-3,4,12,12a-tetrahidro-1H-[1,4]oxazino[3,4-c]pyrido[2,1-f][1,2,4]triazine-6,8-dione (intermediate A-2, 1370250-39-7) menghasilkan intermediate A dengan reaksi siklisasi dan reduksi. The coupling of the intermediate A and intermediate B was carried out under dehydration conditions of 1-propanephosphonic anhydride (T3P) and methanesulfonic acid at 70℃ to obtain protected Baloxavir N-2. senyawa N-2 kemudian bereaksi dengan 0,6 setara PhBr dan K2CO3.Kemudian pembensinasi dilakukan dengan menggunakan LiCl di CH3CONMe2Pada langkah terakhir, asam baloxavir bereaksi dengan klorometil metil karbonat dalam dimethylacetamide dengan hasil 93% untuk membentuk baloxavir marboxyl. Penggunaan dan dosis The Baloxavir Marboxil is used for the treatment of acute uncomplicated influenza in patients (adults and pediatric patients 5 years of age and older) who have been symptomatic for no more than 48 hoursBaloxavir marboxil harus diminum sebagai dosis tunggal sesegera mungkin dan dalam waktu 48 jam setelah gejala influenza dimulai untuk pengobatan influenza akut yang tidak rumit.Dosis spesifik harus disesuaikan sesuai dengan berat badan pasien sebagai berikut:: 20 kg sampai kurang dari 80 kg: 40 mg Setidaknya 80 kg: 80 mg Peringatan Hipersensitivitas seperti anafilaksis, angioedema, urtikaria, dan erythema multiforme dapat terjadi atau dicurigai. Peningkatan insiden resistensi terapi pada pasien di bawah usia 5 tahun. Baloxavir Marboxil belum terbukti mencegah infeksi bakteri serius, yang mungkin dimulai dengan gejala seperti influenza atau dapat hidup bersamaan dengan, atau terjadi sebagai, komplikasi influenza.
Selamat Natal dan Tahun Baru yang makmur!
Selamat Natal dan Tahun Baru yang makmur!
Semaglutide Memulai Kehidupan Baru dengan Diabetes Tipe 2
Semaglutide, nama merek Ozempic, Wegovy, dan Rybelsus, adalah obat anti-diabetes yang dikembangkan oleh Novo Nordisk yang digunakan untuk mengobatidiabetes tipe 2danMengelola berat badan kronisDengan hidrofilisitas yang baik, ekskresi ginjal yang rendah, waktu paruh yang panjang dalam tubuh, memiliki kemampuan besar untuk mengontrol kadar glukosa darah dengan sangat nyaman dengan suntikan sekali seminggu.Semaglutideadalah bubuk liofilized putih atau kuning pucat, sehingga penyimpanan dan transportasi suhu rendah diperlukan. Mekanisme Semaglutideadalah glukagon-like peptide-1 ((GLP-1) agonis reseptor dengan 94% homologi urutan dengan GLP-1 manusia.SemaglutideTampaknya juga meningkatkan pertumbuhan sel β, tempat produksi insulin, di pankreas.Semaglutidejuga dapat mengurangi asupan makanan untuk mengendalikan berat badan. Fitur Kontrol tingkat glukosa darah yang aman dan stabil Semaglutidememiliki efek tergantung pada konsentrasi glukosa darah, yang dapat meningkatkan respon pankreas terhadap glukosa dan menghambat sekresi glukagon.efek ini berkurang secara sinkronJadi risiko hipoglikemia akan berkurang. Mudah digunakan Konsentrasi maksimumSemaglutideEksposisi steady-state dicapai setelah 4 sampai 5 minggu dosis seminggu sekali.SemaglutidePasien dengan diabetes tipe 2 dapat mencapai kontrol glukosa darah yang baik dengan hanya satu injeksi per minggu. Efek perlindungan kardiovaskular dan ginjal Beberapa penelitian telah menunjukkan bahwaSemaglutidedapat secara signifikan mengurangi risiko kejadian kardiovaskular dan stroke.Semaglutidejuga dilaporkan mengurangi proteinuria, asam urat, dan sklerosis glomerula. Mengelola berat badan kronis Semaglutidejuga dapat mengurangi asupan makanan untuk mengendalikan berat badan, dengan menurunkan nafsu makan dan memperlambat pencernaan di perut.SemaglutideuntukPengendalian berat badan jangka panjang. Sintesis Peraturansintesis Semaglutideterutama mengandung dua metode, fermentasi dan sintesis kimia. Dalam metode fermentasi, beberapa strain bakteri dipilih untuk menghasilkanSemaglutideSetelah prekursor dimurnikan, reaksi selanjutnya dilakukan untuk mendapatkanSemaglutide. Dalam sintesis kimia,SemaglutideRantai peptida panjang dibagi menjadi empat bagian, perantara 1, 2, 3 dan 4.Intermediate 1 memiliki rantai samping, yang harus disintesis sebelumnya. Rantai samping semaglutide Semaglutide Intermediate 1 Semaglutide Intermediate 2 Semaglutide Intermediate 3 Semaglutide int 4 Penggunaan dan dosis Dosis awal Semaglutide adalah 0, 25 mg sekali seminggu.dosis dapat ditingkatkan menjadi 1 mg seminggu sekaliDosis mingguan lebih dari 1 mg tidak dianjurkan. Peringatan Efek samping yang dilaporkan dalam uji klinis Semaglutide adalah gangguan gastrointestinal, termasuk mual (sangat umum), diare (sangat umum), dan muntah (sering).efek samping ini ringan dan durasi pendek. Semaglutide tidak boleh digunakan pada pasien dengan diabetes tipe 1 atau dalam pengobatan ketoasidosis diabetik. Semaglutide tidak dianjurkan untuk pasien dengan gagal jantung kongestif tingkat IV.
Fosfomycin natrium, antibiotik spektrum luas dari bakteri Gram positif dan Gram negatif dengan efek penyembuhan yang sangat baik
Fosfomycin natriumadalah senyawa dengan penampilan bubuk putih atau coklat putih pada suhu kamar, higroskopis, larut dalam air atau larutan berair. Mekanisme Fosfomycin Natrium, adalah turunan fosfomycin, jenis antibiotik makrolida,yang pertama kali diisolasi dari Streptomyces fradicle pada tahun 1960-an dan telah digunakan sebagai obat manusia dan obat hewan selama lebih dari 50 tahunFosfomycin Sodium adalah inhibitor kompetitif dari enzim sintesis dinding sel bakteri.menghambat reaksi sintesis pertama dinding sel bakteri dengan menghambat pemanfaatan zat terkait. Fitur ·Antibiotik spektrum luas Fosfomycin natriumadalah antibiotik spektrum luas dari bakteri Gram positif dan Gram negatif, misalnya E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus, dan Enterobacter dll.dan banyak digunakan dalam pengobatan infeksi saluran pernapasan., saluran kemih, usus, alat kelamin dll. ·Sterilisasi cepat Dengan karakteristik berat molekul rendah dan hidrofilisitas tinggiFOsfomycin Natriumobat ini dapat didistribusikan secara luas ke dalam cairan tubuh dan jaringan untuk meningkatkan efek penyembuhan sekitar 25% dari Ecoli terbunuh 1 jam setelah terpapar Fosfomycin Sodium (12Pseudomonas aeruginosa dan Staphylococcus aureus juga mati pada 4 dan 8 jam. ·Toksisitas rendah dan residu Fosfomycin Natriummenunjukkan sedikit iritasi pada tubuh, tidak ada toksisitas akut dan reaksi samping.Dosis tunggal akan dihilangkan oleh ginjal dalam 18-72 jam untuk otot dan organ untuk mencapai standar residual tanpa peningkatan beban pada ginjal.. ·Penggunaan yang luas FOsfomycin Natriumdigunakan secara liar untuk manusia dan ternak di semua negara tanpa pembatasan dalam peraturan. Sintesis Sintesis Fosfomycin Natriumdimulai dariFosfomycin phenylethylamineFosfomycin natrium dasar (PH 9.0-10.5) diperoleh melalui reaksi antara fosfomycin fenilethylamine dengan NaOH atau MeONa.Produksi mentah dasar mengkristal kembali dalam aseton untuk mendapatkan fosfomycin phenylethylamine netral. Aplikasi Klinis Fosfomycin Natriumdigunakan untuk mengobati infeksi yang disebabkan oleh Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Proteus dan Shigella dll.Ini biasanya digunakan untuk mengobati infeksi saluran kemih yang tidak rumit dan untuk mengurangi nefrotoksisitas dan ototoksisitas obat anti-tumor yang mengandung platinumHal ini juga digunakan untuk studi kepekaan Klebsiella pneumoniae dan untuk mempelajari prosedur pengujian kepekaan in vitro untuk fosfomycin tromethamine. Penggunaan dan dosis ·Fosfomycin Natrium Untuk Manusia IV.drip: larut dalam air steril, kemudian encerkan menjadi 250-500ml injeksi glukosa 5% atau injeksi natrium klorida untuk infus intravena. Dewasa: 4-12g/hari dalam 2-3 kali; Anak: 0,1-0,3 per kg/hari dalam 2-3 kali. ·Fosfomycin Natrium On VEterinary Air minum: 5-10 g/100 kg dalam air, dua kali sehari selama 3 hari; Pakan campuran: 10-15 g/100 kg dalam pakan, dua kali sehari selama 3 hari. Terapi kombinasi Infeksi usus: dikombinasikan dengan β-laktam, aminoglikosida;Infeksi pernapasan dan paru-paru: dikombinasikan dengan makrolida, β-laktam;Infeksi staph: dikombinasikan dengan eritromisin, rifampin;Infeksi pernapasan akut, sepsis, peritonitis dll: tingkatkan dosis dan gabungkan dengan β-laktam atau aminoglikosida. Peringatan Hal ini dapat menyebabkan reaksi gastrointestinal ringan seperti:Efek Samping Fosfomycin Sodium, misalnya mual, anoreksia, ketidaknyamanan epigastrik, tinja longgar atau diare ringan, yang umumnya tidak mempengaruhi dosis terus menerus. Phlebitis kadang-kadang dilaporkan pada dosis tinggi dan tetes cepat dalam i.v. tetes, sehingga kecepatan tetes harus dikontrol. Fungsi hati harus dipantau dalam terapi dosis tinggi. Saat digunakan sebagai obat hewan,Fosfomycin Natrium digunakan untuk babi, ayam dan ikanTerapi untuk hewan lain harus di bawah bimbingan dokter hewan.
