Fosfomycin Tromethamine, Bactericidal Berspektrum Luas, Terutama untuk Infeksi Saluran Urin Bawah.

Fosfomycin adalah bakteri yang bersifat spektrum luas untuk tujuan manusia dan hewan, yang menghambat pertumbuhan E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus, dan Enterobacter dll.Fosfomycin tromethamine adalah turunan asam fosfonik, yang memperluas utilitas terapeutik garam fosfomycin karena kelarutan airnya meningkat cukup untuk memungkinkan pemberian oral.Senyawa ini adalah bubuk putih hingga putih dengan higroskopik dan larut dalam air.

Mekanisme

Fosfomycin tromethamine, adalah turunan fosfomycin, yang awalnya diisolasi dari fermentasi Streptomyces spp dan telah digunakan sebagai obat manusia dan obat hewan selama lebih dari 50 tahun.Fosfomycin dapat menonaktifkan enzim pertama di jalur biosintesis dinding sel bakteri.Fosfomycin tromethamine hanya bertindak pada dinding sel bakteri, sel manusia tidak memiliki situs target ini dan tidak terpengaruh.Dalam hal ini senyawa ini dapat digunakan pada wanita hamil, anak-anak dan pasien lanjut usia.

Fitur

• • Antibiotik spektrum luas

Fosfomycin sodium adalah antibiotik spektrum luas dari bakteri Gram positif dan Gram negatif, misalnya E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus, dan Enterobacter dll.dan sangat cocok untuk pengobatan cystitis akut

• • Sterilisasi cepat

Setelah pemberian oral, fosfomycin tromethamine cepat terurai menjadi fosfomycin dan tromethamine di dalam tubuh. fosfomycin tromethamine tampaknya distribusi yang baik dalam cairan dan penetrasi yang kuat sehingga obat ini dapat didistribusikan secara luas dalam cairan tubuh dan jaringan untuk meningkatkan efek penyembuhan.Tromethamine adalah diuretik osmotik lemah., yang dapat mengalkalikan urin dan secara efektif mengurangi gejala iritasi saluran kemih.

• • Toksisitas rendah dan residu Fosfomycin tromethamine

Bioavailabilitas Fosfomycin Tromethamine yang diberikan secara oral adalah 34% sampai 41% pada orang dewasa yang sehat, 37% pada waktu puasa dan 30% setelah makan.Konsentrasi plasma maksimum dicapai dalam 2 sampai 2 minggu..5 jam setelah dosis, dan akan diekskresikan terutama dalam bentuk aslinya dalam urin dan tinja dalam 48 jam.

Sintesis

Sintesis fosfomycin tromethamine menggunakan fosfomycin natrium sebagai intermediate.Siapkan larutan asam sulfat tromethamine konsentrasi tertentu dan kemudian ditambahkan ke larutan natrium fosfomycin berair dengan tetesSetelah itu natrium sulfat padat ditumbuk dengan metanol dan filtrat dikristal pada suhu rendah dengan n-butanol untuk mendapatkan fosfomycin tromethamine.

Fosfomycin TromethamineAplikasi Klinis

Fosfomycin tromethamine digunakan untuk pengobatan infeksi saluran kemih bawah akut yang tidak rumit yang disebabkan oleh bakteri sensitif (seperti cystitis akut, awal akut cystitis kronis,Sindrom uretrovesikal akut, uretritis tidak spesifik, bakteriuria asimtomatik selama kehamilan,dan infeksi saluran kemih setelah operasi) dan untuk mencegah infeksi saluran kemih selama operasi dan infeksi yang disebabkan oleh prosedur diagnostik saluran kemih..

Penggunaan dan dosis

Orang dewasa: pengobatan dosis tunggal, 3 g zat aktif per kursus; Gejala klinis biasanya hilang 2 sampai 3 hari setelah pengobatan.

Untuk mencegah infeksi yang disebabkan oleh prosedur bedah dan perawatan saluran kemih: 6 g bahan aktif per dosis,dengan dosis pertama diambil 3 jam sebelum operasi dan dosis kedua diambil 24 jam setelah operasi.

Peringatan

Gejala utama fosfomycin tromethamine adalah diare dan tinja lunak, ruam dan mual sesekali, yang akan hilang setelah penarikan obat.

Tidak diketahui apakah fosfomycin tromethamine diekskresikan ke dalam ASI, tetapi mengingat potensi efek samping fosmomycin tromethamine yang serius pada bayi menyusui,obat ini tidak boleh diberikan kepada wanita menyusui.

Efektivitas dan keamanan fosfomycin tromethamine pada anak-anak berusia 12 tahun dan lebih muda adalah karena kurangnya verifikasi klinis yang cukup dan dirancang dengan baik.