Mengirim pesan
Home >

FARMASINO PHARMACEUTICALS (ANHUI) CO.,LTD Blog & Berita Perusahaan

Blog & Berita
01

FarmaSino Siap untuk CPHI China 2024!

CPHI & PMEC China adalah pameran farmasi terkemuka di Asiauntuk perdagangan, berbagi pengetahuan dan jaringan.Ini mencakup semua sektor industri sepanjang rantai pasokan farmasi dan merupakan platform satu atap Anda untuk mengembangkan bisnis di pasar farmasi terbesar ke-2 di dunia. CPHI & PMEC China 2024, dengan pameran FDF, bioLIVE, Pharma Excipients, NEX dan LABWORLD China, dll, diharapkan menarik 3,500+ peserta pameran dan ratusan dan ribuan profesional dari industri farmasi.   FarmaSinoakan berpartisipasi di CPHI China 2024 dan mendirikan pameran di pamerandi Booth E2A02.Farmasino Pharmaceuticals ((Anhui) Co., LTD adalah anak perusahaan milik penuh dari Farmasino Co., Ltd. Ini adalah perusahaan teknologi tinggi yang mengkhususkan diri dalam R&D,manufaktur dan ekspor API dan Advanced Intermediates. Perusahaan ini didirikan pada bulan Oktober 2008 di kota Maanshan, Provinsi Anhui. Untuk lebih memperluas produksi, perusahaan ini pindah ke Zona Pengembangan Ekonomi Suzhou, Provinsi Anhui pada bulan Agustus,2021Sekarang ia menempati area seluas 300 hektar (200000m2). total investasi proyek adalah 1 miliar RMB.Ini telah mendirikan bengkel sintesis kimia standar yang sesuai dengan persyaratan GMP.   FarmaSino memiliki pusat R & D sendiri dan lokakarya skala percontohan.kami melakukan manajemen ilmiah untuk menyediakan layanan satu atap penelitian - pengembangan - produksi untuk berbagai bahan kimia halus dan bahan kimia khususKami tidak hanya memanfaatkan kekuatan teknologi yang kuat, tetapi juga menjalin hubungan kerja sama dengan beberapa perusahaan dan lembaga penelitian yang terkenal.   Selamat datang di stan kami, kami berharap kunjungan Anda.

02

Apixaban - antikoagulan oral baru

Apixaban adalah antikoagulan oral baru. Hal ini memungkinkan untuk secara langsung, reversibel, dan sangat selektif memblokir situs aktif faktor Xa, memblokir konversi prothrombin menjadi trombin,dan dengan demikian mencegah trombosisDibandingkan dengan rivaroxaban, apixaban juga mencegah trombosis dengan secara tidak langsung menghambat agregasi trombin yang diinduksi trombin dan mengurangi produksi trombin.Hal ini terutama digunakan untuk mencegah kejadian tromboembolisme vena pada pasien dewasa yang menjalani penggantian pinggul atau lutut.Selain indikasi yang tercantum di atas, obat ini digunakan untuk mengurangi risiko stroke dan emboli sistemik pada pasien dengan fibrilasi atrium nonvalvular.Untuk mengurangi risiko trombosis vena dalam dan emboli paru kambuhHal ini digunakan untuk mengobati trombosis vena dalam dan emboli paru.   Penyerapan apixaban terutama terjadi di usus kecil. ada efek first-pass, dan pada dosis oral 10mg, bioavailabilitas absolut apixaban adalah sekitar 50%,tanpa efek makanan pada bioavailabilitasnyaTingkat pengikatan protein plasma apixaban pada manusia adalah sekitar 87%, dan terutama terikat pada albumin..Total clearance plasma sekitar 3, 3 L/ jam, dan clearance ginjal sekitar 0, 9 L/ jam, dengan apparent elimination half-life sekitar 12 jam.   FarmaSino adalah produsen API dan intermediet terkemuka di Cina. Kami dapat menyediakan API Apixaban dan intermediet dengan kualitas tinggi dan harga yang kompetitif. Silakan kunjungi daftar produk kami untuk informasi lebih lanjut.

03

Semaglutide mengurangi gejala gagal jantung dan keterbatasan fisik

Pada tanggal 6 April 2024, Novo Nordisk menerbitkan hasilSTEP HFpEF DM di New England Journal of Medicine. Hasilnya menunjukkan bahwapada pasien dengan gagal jantung terkait obesitas dengan fraksi ejeksi yang terkonsentrasi dan diabetes tipe 2,Semaglutide menyebabkan penurunan gejala gagal jantung dan keterbatasan fisik yang lebih besar dan penurunan berat badan yang lebih besar daripada plasebo pada 1 tahun..

04

Kunjungi FarmaSino di API China 2024 Shanghai

  API China berfokus pada peningkatan tingkat keseluruhan produksi, penelitian dan pengembangan bahan baku farmasi, perantara dan bahan tambahan farmasi di Cina,mewakili produk dan teknologi baru di industri farmasi China. API China telah menjadi acara merek yang menyatukan para pemimpin industri, menampilkan teknologi produk canggih, menafsirkan kebijakan dan peraturan untuk perusahaan,meningkatkan tingkat produksi industri dan mencerminkan tren pengembangan industriPameran ini didukung oleh lebih dari 97% dari 100 perusahaan industri farmasi teratas di China, menyediakan perusahaan farmasi dengan pengambilan keputusan, pengadaan, teknologi,personel penelitian dan pengembangan untuk membangun pertukaran informasi dan peluang kerja sama bisnis dengan pelanggan target.   Dari15 sampai 17 Mei 2024, FarmaSino akan menyambut Anda dengan tulus diBooth 1.2Y96,Pameran NasionaldanKonvensiPusat (Shanghai)Kami akan membawa produk terbaru kami, layanan yang paling profesional, harga yang paling kompetitif, penerimaan yang paling hangat dan persahabatan yang paling tulus kepada pengunjung dari seluruh dunia.Kami dengan tulus menyambut kunjungan Anda dan berharap untuk kerjasama lebih lanjut dan pengembangan dengan AndaKami berharap orang-orang di seluruh dunia sama:Kesehatan yang lebih baik, kehidupan yang lebih baik.️   Isi: Bahan baku farmasi, aksesori farmasi, ekstrak alami, reagen kimia, perantara, bahan baku kimia halus, bahan baku penting,bahan baku makanan dan aditif, bahan baku kedokteran hewan, bahan baku pakan dan aditif, bahan baku perawatan kesehatan dan aditif, bioteknologi, penelitian dan pengembangan farmasi,Layanan produksi yang disesuaikan kontrak, layanan pendaftaran dan farmasi, layanan pelatihan

05

GLP-1: Sasaran Multifungsi

Sebagai kelas obat hipoglikemik dan penurunan berat badan yang penting, obat GLP-1 telah menarik banyak perhatian dan membuat perkembangan yang signifikan dalam beberapa tahun terakhir.Karena obat GLP-1 ditemukan memiliki efek hipoglikemik, target GLP-1 telah berada di jalur panas, terutama setelah persetujuan semaglutide untuk indikasi penurunan berat badan, penelitian dan pengembangan obat GLP-1 telah mencapai puncaknya.Nilai pasar Novo Nordisk dan Eli Lilly meroket, dan faktor inti yang mendorong nilai pasar meroket adalah obat GLP-1 yang populer.permintaan untuk obat GLP-1 memiliki potensi besar, dan momentum penelitian dan pengembangan di dalam dan luar negeri kuat. Di masa depan, obat GLP-1 diharapkan memainkan peran terapeutik di bidang-bidang seperti penyakit kardiovaskular dan hati berlemak.   Pada tahun 1985, rantai peptida yang terdiri dari 31 asam amino, GLP-1 alami pertama kali ditemukan, tapi paruh hidupnya sangat singkat, sekitar 2 menit,dan mudah terurai oleh enzim DPP-4 setelah sekresi ke dalam darahPengembangan agonis reseptor GLP-1 perlu menyelesaikan masalah waktu paruh yang singkat.   GLP-1RA pertama yang bertindak singkat, exenatide (Astrazeneca), disetujui oleh FDA pada tahun 2005.pertama GLP-1 RA yang bekerja lama, liraglutide (Novo Nordisk), diluncurkan sebagai suntikan subkutan sekali sehari. suntikan dua kali seminggu dulaglutide (Eli Lilly) dan semaglutide (Novo Nordisk) disetujui pada tahun 2014 dan 2017,masing-masingPada tahun 2022, telpotida GLP-1/GIP target ganda (Eli Lilly) disetujui untuk pemasaran, yang memulai prolog dari target ganda.   Reseptor GIP-1 didistribusikan secara luas, dan beberapa mekanisme GLP-1RA bekerja sama.Hormon yang disekresikan oleh sel-sel L usus yang mempromosikan sekresi insulin oleh sel-sel pankreas β dengan cara yang tergantung pada konsentrasi glukosa, dan reseptornya (GLP-1R) didistribusikan secara luas di banyak organ dan jaringan seperti sistem saraf pusat, sistem kardiovaskular, otot, dan saluran pencernaan.   Agonis reseptor GLP-1 (GLP-1RA) menstabilkan glukosa darah dan mengurangi berat badan melalui berbagai mekanisme penurunan glukosa.dapat menunda pengosongan lambung dengan menghambat peristalsis gastrointestinalHal ini bertindak pada sistem saraf pusat (terutama hipotalamus) untuk meningkatkan rasa kenyang dan menghambat nafsu makan; Hal ini bertindak pada hati dan menghambat produksi glukosa hati.Mempromosikan insulin untuk merangsang penyerapan glukosa di jaringan perifer (meningkatkan sensitivitas insulin).

06

Top 30 Obat Anti Tumor di 2023 (Dalam Miliar Dolar)

Top 30 Obat Anti Tumor di 2023 (Dalam Miliar Dolar)   Tidak, tidak. Nama obat Perusahaan Indikasi utama Penjualan Tingkat Pertumbuhan 1 Keytruda (pembrolizumab) MSD Melanoma, NSCLC, Kanker kandung kemih, HNC 25.01 190,5% 2 Opdivo (nivolumab) BMS/ONO Melanoma, NSCLC, HNC 10.04 90,0% 3 Darzalex (daratumumab) Johnson & Johnson Multiple myeloma, AL amyloidosis 9.74 220,2% 4 Imbruvica (ibrutinib) Abbvie/Joshnson CLL/SLL, MCL, GVHD 6.86 -17,9% 5 Revlimid (lenalidomide) BMS MM, MDS, MCL, FL 6.10 -39,0% 6 Tagrisso (osimertinib) Astrazeneca T790M NSCLC 5.80 70,0% 7 Xtandi (enzalutamide) Astellas Kanker prostat 5.07 40,3% 8 Ibrance (palbociclib) Pfizer Kanker payudara 4.75 -6,0% 9 Jakafi (ruxolitinib) Incyte/Norvatis Myelofibrosis, PV 4.31 80,7% 10 Imfinzi (durvalumab) Astrazeneca Karsinoma urothelial, NSCLC, SCLC dll 4.24 520,0% 11 Perjeta (Pertuzumab) Roche Kanker payudara HER2+ 4.21 10,0% 12 Tecentriq (atezolizumab) Roche Karsinoma urothelial, NSCLC, TNBC 4.21 90,0% 13 Verzenio (abemaciclib) Eli Lilly Kanker payudara 3.86 560,0% 14 Pomalyst (pomalidomide) BMS Multiple myeloma 3.44 -2,0% 15 Lynparza (olaparib) Astrazeneca/MSD Kanker ovarium, kanker payudara, kanker pankreas, kanker prostat 2.81 70,0% 16 Enhertu (trastuzumab deruxtecan) Daiichi Sankyo/AZ Kanker payudara HER2+, kanker payudara HER2 rendah 2.57 1040,8% 17 Kalkuens (acalabrutinib) Astrazeneca Limfoma sel mantel, CLL/SLL 2.51 220,0% 18 Erleada (apalutamide) Johnson & Johnson Kanker prostat 2.39 260,9% 19 Venclexta (Venetoclax) Abbvie CLL, AML 2.29 130,9% 20 Revolade/Promacta (eltrombopag) Norvatis Trombositopenia 2.27 100,0% 21 Yervoy (ipilimumab) BMS Melanoma, RCC, CRC 2.24 50,0% 22 Kadcyla (trastuzumab Emtansine) Roche Kanker payudara HER2+ 2.19 40,0% 23 Xgeva (denosumab) Amgen Metastasis tulang tumor padat 2.11 50,0% 24 Kisqali (Ribociclib) Norvatis HR+ kanker payudara 2.08 750,0% 25 Lenvima (lenvatinib) Eisai/MSD DTC, HCC, Karsinoma endometrium 2.01 80,4% 26 Sprycel (dasatinib) BMS ALL, CML 1.93 - 11,0% 27 Tafinlar+Mekinist (dabrafenib+trametinib) Norvatis Melanoma, NSCLC, ATC 1.92 110,0% 28 Tasigna (nilotinib) Norvatis CML 1.85 -3,0% 29 Herceptin (trastuzumab) Roche Kanker payudara HER2+ 1.82 -16,0% 30 Avastin (bevacizumab) Roche CRC, kanker payudara, kanker paru-paru, kanker ovarium dll 1.76 -19.0%    

07

FDA menyetujui pengobatan pertama untuk mengurangi risiko masalah jantung serius khususnya pada orang dewasa dengan obesitas atau kelebihan berat badan

Pada tanggal 8 Maret, U.S. Food and Drug Administration menyetujui indikasi baru untuk Wegovy (semaglutide) injeksi untuk mengurangi risiko kematian kardiovaskular,serangan jantung dan stroke pada orang dewasa dengan penyakit kardiovaskular dan obesitas atau kelebihan berat badan.     Keputusan FDA didasarkan pada hasil dari uji SELECT fase III yang meneliti efek dari penambahan Wegovy® 2.4 mg atau plasebo terhadap standar perawatan kardiovaskular pada orang dewasa dengan kelebihan berat badan dan obesitas dengan penyakit kardiovaskular yang telah terbukti dan tanpa diabetesWegovy® 2, 4 mg secara signifikan mengurangi risiko untuk kejadian pertama dari tiga bagian komposit MACE endpoint yang terdiri dari kematian kardiovaskular, serangan jantung non- fatal, atau stroke non- fatal.Hasil komposit utama terjadi pada 6Perkiraan penurunan risiko relatif MACE adalah 20% dibandingkan plasebo (HR 0, 80 [95% CI: 0].72, 0,90] p < 0.001, penurunan risiko absolut 1, 5% pada 40 bulan, durasi tindak lanjut rata-rata).atau tingkat gangguan fungsi ginjal.   "This approval is a significant decision because people living with excess weight or obesity and established cardiovascular disease and without diabetes have never had an FDA-approved treatment option that lowers weight and reduces the likelihood of another cardiovascular event," kata Dr. A. Michael Lincoff, Profesor Kedokteran di Cleveland Clinic dan penulis studi utama dari uji coba hasil SELECT.persetujuan ini memberikan pilihan pengobatan baru untuk membantu kami mengatasi risiko residual kardiovaskular yang tetap ada untuk pasien pada standar perawatan saat ini. "   Sumber: Rincian berita (novonordisk-us.com)   FDA menyetujui pengobatan pertama untuk mengurangi risiko masalah jantung serius khususnya pada orang dewasa dengan obesitas atau kelebihan berat badan.

08

SNAC: Batu loncatan untuk Semaglutide Oral

Salcaprozate natrium (SNAC) adalah bentuk garam natrium dari salcaprozate.terutama gangguan gastrointestinal yang disebabkan oleh malabsorpsi senyawa dikarbonat-fosfatSNAC juga dapat mempromosikan penyerapan obat-obatan di sel epitel gastrointestinal, dan secara efektif mengatasi hambatan untuk penyerapan obat peptida oral, misalnya Semaglutide.   Penyerapan peptida dosis oral melalui usus menantang karena efek fisiologis dari saluran pencernaan.Peptida atau protein yang tertelan dipecah menjadi asam amino oleh protease sensitif pH, yang kemudian diangkut ke mukosa oleh translocator. molekul besar karbohidrat atau lipid terurai menjadi molekul kecil untuk mempromosikan penyerapan usus.Epitel usus berfungsi untuk mengenali dan menyerap bakteriJadi hambatan sel dan lendir yang kompleks terbentuk untuk membatasi masuknya zat asing atau berbahaya.peptida eksogen atau obat protein dibatasi untuk menembus epitel usus dan masuk ke sirkulasiDalam hal ini, SNAC dan senyawa terkaitnya digunakan sebagai penambah permeasi untuk mengatasi masalah ini. Mekanisme bahwa SNAC mempromosikan penyerapan bahan aktif farmasi (API) masih belum sepenuhnya dipahami.Umumnya diyakini bahwa SNAC meningkatkan permeabilitas membran sel epitel gastrointestinal mungkin terkait dengan gangguan membran.Hal ini juga dapat meningkatkan permeabilitas transseluler dengan meningkatkan peran hidrofobiknya melalui ikatan non-kovalen ke API.   Kesuksesan persiapan tablet semaglutide tergantung pada koformulasinya dengan SNAC. Untuk molekul semaglutide, sebagian besar semaglutide ada dalam bentuk oligomer di lambung; Namun,SNAC memicu perubahan polaritas larutan yang mengandung tablet terlarut, melemahkan interaksi hidrofobik yang diperlukan untuk oligomerisasi. Karena SNAC bersifat lipofilik, ia secara efisien dimasukkan ke dalam membran sel epitel lambung, mengubah integritas intrinsik kolesterol fosfolipid dan protein,yang pada gilirannya mempengaruhi fluiditas membran selTelah dikonfirmasi bahwa SNAC meningkatkan penyerapan intraseluler semaglutide oleh sel epitel lambung, sehingga mendukung gagasan bahwa SNAC mempromosikan transportasi transseluler semaglutide. SNAC dapat secara efektif meningkatkan nilai pH lokal di sekitar molekul semaglutide di perut, mencegah degradasi peptida oleh pepsin,dan membuat semaglutide menembus mukosa lambung dan diserap ke dalam darah oleh gradien konsentrasi di permukaan membran sel. Penggunaan SNAC sangat penting untuk tablet semaglutide oral.FarmaSino dapat menyediakan SNAC dengan kemurnian tinggi dan kualitas tinggi bersama dengan Semaglutide API* dan bahan perantara termasuk fragmen semaglutide., rantai utama, dan rantai samping dari langkah yang berbeda.

09

Semaglutide API dan Intermediate yang terkait dalam Spesifikasi yang Berbeda

Semaglutide adalah obat anti diabetes yang digunakan untuk mengobati diabetes tipe 2 dan mengelola berat badan kronis.Semaglutide adalah agonis reseptor glukagon-like peptide-1 ((GLP-1) dengan homologi urutan 94% dengan GLP-1 manusiaSemaglutide juga tampaknya meningkatkan pertumbuhan sel β, tempat produksi insulin, di pankreas.Dengan menurunkan nafsu makan dan memperlambat pencernaan di perutSemaglutide juga dapat mengurangi asupan makanan untuk mengendalikan berat badan.   Semaglutide untuk injeksi kelas 99% disiapkan untuk formulasi Semaglutide injeksi. kemurnian produk ini dapat mencapai 99.0% dan tes harus mencapai 95% ~ 105% dengan kandungan peptida Semaglutide 76% ~ 100%. Semaglutide untuk dosis oral 98% cocok untuk pasar dengan persyaratan dosis oral yang tinggi untuk pengendalian kotoran bahan baku.kemurnian produk ini harus mencapai 98% dengan kriteria penerimaan yang sama dari standar lain dengan Semaglutide kelas suntikan 99%. Semaglutide untuk kelas oral 96% jauh lebih cocok untuk pasar yang sensitif terhadap harga di mana proses tabbing tidak menghasilkan kotoran baru dengan kemurniannya 96%.Tes produk ini harus mencapai 90% ~ 100%. Produk mentah semaglutide disiapkan untuk perusahaan yang memiliki kapasitas produksi dan ingin memiliki persetujuan API.Semaglutide API dapat diperoleh setelah pemurnian dengan kromatografi dan pengeringan beku dari produk mentah Semaglutidekemurnian produk ini harus mencapai 50% dan tes lebih dari 35%.   Semaglutide intermediate acylation sekunder adalah intermediate N-1 dari Semaglutide.yang dimurnikan dengan kromatografi dan dibekukan kering untuk mendapatkan API. Intermediat asilasi sekunder cocok untuk perusahaan yang memiliki kapasitas produksi dan ingin memiliki persetujuan API.   Semaglutide intermediate acylation primer dan Semaglutide dipeptide adalah Semaglutide N-2 intermediate rantai utama dan N-2 fragmen.Intermediat asilasi primer diasilasi dengan dipeptida Semaglutide untuk mendapatkan Semaglutide intermediat asilasi sekunder dan selanjutnya dihidrolisis untuk mendapatkan produk mentah Semaglutide.Acylation, tangki hidrolisis, sistem kromatografi tekanan tinggi, peralatan pengeringan diperlukan.   Rantai utama Semaglutide P29 dan rantai samping Semaglutide (tetrapeptida) adalah Semaglutide N-3 rantai utama intermediate dan N-3 fragmen.Rantai utama Semaglutide P29 diasilasi dengan rantai samping Semaglutide untuk mendapatkan Semaglutide intermediate acylation primer.. Reaksi lebih lanjut telah dilakukan untuk mendapatkan API akhir. produk ini cocok untuk untuk perusahaan yang memiliki kapasitas produksi dan ingin memiliki persetujuan API.Tangki hidrolisis, sistem kromatografi tekanan tinggi, peralatan pengeringan diperlukan. FarmaSino menyediakan mereka dengan API dengan kelas yang berbeda dan intermediet terkait Semaglutide dengan kualitas yang andal dan harga yang kompetitif.   Silakan dapatkan informasi lebih lanjut dari tautan berikut: 910463-68-2: Semaglutide Memulai Kehidupan Baru dengan Diabetes Tipe 2   *Semua API dan perantara untuk penggunaan R&D saja.

10

Pameran Farmasi Maghreb 2024

Farmasino mematuhi pengembangan lokalisasi Aljazair. Ini memberikan solusi satu atap untuk industri biofarmaceutika lokal, dari bahan baku hingga dokumen pendaftaran, dari proses produksi hingga mesin farmasi.ekspor kumulatifnya melebihi 20 juta dolar ASSelamat datang di stan kami untuk saling menguntungkan.  

11

Selamat Tahun Baru Cina! ! !

Pada awal tahun baru, semuanya diperbaharui, pada kesempatan tahun baru ini, kami berterima kasih kepada pelanggan kami atas dukungan dan kerja sama mereka dengan kami pada tahun lalu. Pada tahun baru, perusahaan kami akan bekerja lebih keras untuk menyediakan layanan yang lebih baik, pengaturan liburan Spring Festival kami adalah sebagai berikut: dari 9 Februari 2024 hingga 18 Februari 2024.Kami harap Anda bisa memahami ketidaknyamanan yang disebabkan oleh liburanKami akan mengatur seseorang khusus untuk menjawab pesan dan membuat proyek berjalan normal. Kami berharap Anda semua Tahun Baru Cina yang bahagia dan keluarga yang bahagia!

12

Ticagrelor: Kombinasi Reversibel Pertama di Dunia Antagonis Reseptor Adenosin Diphosphate P2Y12

Ticagrelor, inhibitor agregasi platelet baru, adalah antagonis reseptor adenosin difosfat P2Y12 kombinasi reversibel pertama yang diberikan secara oral.Hal ini digunakan untuk mengurangi kematian kardiovaskular dan serangan jantung pada pasien dengan sindrom koroner akutTicagrelor adalah bubuk putih hingga putih dengan higroskopis, sehingga penyimpanan dan transportasi suhu rendah diperlukan. Mekanisme Ticagrelor memiliki tindakan reversibel pada 2 reseptor subtipe P2Y12, sel otot halus vaskular (VSMC,) yang tidak memerlukan aktivasi metabolik,dan memiliki efek penghambat yang signifikan pada agregasi trombosit yang diinduksi oleh adenosin difosfatDalam hal ini, fungsi trombosit akan pulih dengan cepat setelah menghentikan dosis. Fitur Dimulai dengan cepat Ticagrelor dapat diserap dalam waktu sekitar 1,5 jam dan Setelah sekitar 2,5 jam, ticagrelor dapat dengan cepat diubah menjadi metabolit sirkulasi AR-C124910XX.Bioavailabilitas rata-rata ticagrelor adalah sekitar 36%. Obat kuat Tanpa meningkatkan pendarahan besar, pengobatan dengan ticagrelor selama 12 bulan secara signifikan mengurangi risiko kematian kardiovaskular sebesar 21% dibandingkan dengan klopidogrel.Ticagrelor sudah menjadi obat pertama yang direkomendasikan untuk penyakit kardiovaskular di Eropa. Fungsi trombosit pulih dengan cepat Interaksi antara ticagrelor dan reseptor platelet P2Y12 ADP reversibel, tanpa perubahan konformasi dan transmisi sinyal.dan fungsi trombosit dalam darah pulih dengan cepat setelah penarikan obat. Sintesis Ticagrelor terutama terdiri dari tiga fragmen utama: cincin lima anggota, thioether pyrimidine, dan cincin tiga anggota.dan titik umum adalah bahwa tidak ada konstruksi pusat chiral dalam proses sintesis, dan semua enam pusat chiral diperkenalkan oleh bahan awal. Dalam jalur sintetis ini, bahan awal S1 dan S2 dipasangkan, kemudian cincin diazosed off di bawah kondisi natrium nitrit dan asam asetat, dan kemudian dipasangkan dengan bahan awal S3.Akhirnya., produk akhir dari ticagrelor diperoleh dengan menghilangkan perlindungan garpu. Penggunaan dan dosis Obat ini dapat diminum sebelum atau setelah makan. Dosis awal adalah dosis tunggal 180 mg, diikuti dengan 90 mg dua kali sehari. Setelah dosis loading awal aspirin, aspirin dipertahankan pada dosis 75 sampai 100 mg sekali sehari. Ticagrelor dapat dimulai pada pasien ACS yang sudah menerima dosis loading clopidogrel. Pengobatan dapat diberikan hingga 12 bulan kecuali ada indikasi klinis untuk menghentikan pengobatan. Peringatan Efek samping yang paling sering dilaporkan adalah disnea, memar, dan epistaxis pada pasien yang menerima ticagrelor, yang terjadi lebih sering daripada pada pasien yang menerima clopidogrel.Pada pasien dengan sindrom koroner akut yang diobati dengan ticagrelor dikombinasikan dengan aspirinOleh karena itu, peningkatan risiko pendarahan harus diimbangi dengan manfaat mencegah kejadian atherothrombotic.Penghentian penggunaan ticagrelor tablet harus dihindari.Risiko infark miokard, trombosis, bahkan kematian akan meningkat jika ticagrelor dihentikan.

01

FarmaSino Siap untuk CPHI China 2024!

CPHI & PMEC China adalah pameran farmasi terkemuka di Asiauntuk perdagangan, berbagi pengetahuan dan jaringan.Ini mencakup semua sektor industri sepanjang rantai pasokan farmasi dan merupakan platform satu atap Anda untuk mengembangkan bisnis di pasar farmasi terbesar ke-2 di dunia. CPHI & PMEC China 2024, dengan pameran FDF, bioLIVE, Pharma Excipients, NEX dan LABWORLD China, dll, diharapkan menarik 3,500+ peserta pameran dan ratusan dan ribuan profesional dari industri farmasi.   FarmaSinoakan berpartisipasi di CPHI China 2024 dan mendirikan pameran di pamerandi Booth E2A02.Farmasino Pharmaceuticals ((Anhui) Co., LTD adalah anak perusahaan milik penuh dari Farmasino Co., Ltd. Ini adalah perusahaan teknologi tinggi yang mengkhususkan diri dalam R&D,manufaktur dan ekspor API dan Advanced Intermediates. Perusahaan ini didirikan pada bulan Oktober 2008 di kota Maanshan, Provinsi Anhui. Untuk lebih memperluas produksi, perusahaan ini pindah ke Zona Pengembangan Ekonomi Suzhou, Provinsi Anhui pada bulan Agustus,2021Sekarang ia menempati area seluas 300 hektar (200000m2). total investasi proyek adalah 1 miliar RMB.Ini telah mendirikan bengkel sintesis kimia standar yang sesuai dengan persyaratan GMP.   FarmaSino memiliki pusat R & D sendiri dan lokakarya skala percontohan.kami melakukan manajemen ilmiah untuk menyediakan layanan satu atap penelitian - pengembangan - produksi untuk berbagai bahan kimia halus dan bahan kimia khususKami tidak hanya memanfaatkan kekuatan teknologi yang kuat, tetapi juga menjalin hubungan kerja sama dengan beberapa perusahaan dan lembaga penelitian yang terkenal.   Selamat datang di stan kami, kami berharap kunjungan Anda.

02

Apixaban - antikoagulan oral baru

Apixaban adalah antikoagulan oral baru. Hal ini memungkinkan untuk secara langsung, reversibel, dan sangat selektif memblokir situs aktif faktor Xa, memblokir konversi prothrombin menjadi trombin,dan dengan demikian mencegah trombosisDibandingkan dengan rivaroxaban, apixaban juga mencegah trombosis dengan secara tidak langsung menghambat agregasi trombin yang diinduksi trombin dan mengurangi produksi trombin.Hal ini terutama digunakan untuk mencegah kejadian tromboembolisme vena pada pasien dewasa yang menjalani penggantian pinggul atau lutut.Selain indikasi yang tercantum di atas, obat ini digunakan untuk mengurangi risiko stroke dan emboli sistemik pada pasien dengan fibrilasi atrium nonvalvular.Untuk mengurangi risiko trombosis vena dalam dan emboli paru kambuhHal ini digunakan untuk mengobati trombosis vena dalam dan emboli paru.   Penyerapan apixaban terutama terjadi di usus kecil. ada efek first-pass, dan pada dosis oral 10mg, bioavailabilitas absolut apixaban adalah sekitar 50%,tanpa efek makanan pada bioavailabilitasnyaTingkat pengikatan protein plasma apixaban pada manusia adalah sekitar 87%, dan terutama terikat pada albumin..Total clearance plasma sekitar 3, 3 L/ jam, dan clearance ginjal sekitar 0, 9 L/ jam, dengan apparent elimination half-life sekitar 12 jam.   FarmaSino adalah produsen API dan intermediet terkemuka di Cina. Kami dapat menyediakan API Apixaban dan intermediet dengan kualitas tinggi dan harga yang kompetitif. Silakan kunjungi daftar produk kami untuk informasi lebih lanjut.

03

Semaglutide mengurangi gejala gagal jantung dan keterbatasan fisik

Pada tanggal 6 April 2024, Novo Nordisk menerbitkan hasilSTEP HFpEF DM di New England Journal of Medicine. Hasilnya menunjukkan bahwapada pasien dengan gagal jantung terkait obesitas dengan fraksi ejeksi yang terkonsentrasi dan diabetes tipe 2,Semaglutide menyebabkan penurunan gejala gagal jantung dan keterbatasan fisik yang lebih besar dan penurunan berat badan yang lebih besar daripada plasebo pada 1 tahun..

04

Kunjungi FarmaSino di API China 2024 Shanghai

  API China berfokus pada peningkatan tingkat keseluruhan produksi, penelitian dan pengembangan bahan baku farmasi, perantara dan bahan tambahan farmasi di Cina,mewakili produk dan teknologi baru di industri farmasi China. API China telah menjadi acara merek yang menyatukan para pemimpin industri, menampilkan teknologi produk canggih, menafsirkan kebijakan dan peraturan untuk perusahaan,meningkatkan tingkat produksi industri dan mencerminkan tren pengembangan industriPameran ini didukung oleh lebih dari 97% dari 100 perusahaan industri farmasi teratas di China, menyediakan perusahaan farmasi dengan pengambilan keputusan, pengadaan, teknologi,personel penelitian dan pengembangan untuk membangun pertukaran informasi dan peluang kerja sama bisnis dengan pelanggan target.   Dari15 sampai 17 Mei 2024, FarmaSino akan menyambut Anda dengan tulus diBooth 1.2Y96,Pameran NasionaldanKonvensiPusat (Shanghai)Kami akan membawa produk terbaru kami, layanan yang paling profesional, harga yang paling kompetitif, penerimaan yang paling hangat dan persahabatan yang paling tulus kepada pengunjung dari seluruh dunia.Kami dengan tulus menyambut kunjungan Anda dan berharap untuk kerjasama lebih lanjut dan pengembangan dengan AndaKami berharap orang-orang di seluruh dunia sama:Kesehatan yang lebih baik, kehidupan yang lebih baik.️   Isi: Bahan baku farmasi, aksesori farmasi, ekstrak alami, reagen kimia, perantara, bahan baku kimia halus, bahan baku penting,bahan baku makanan dan aditif, bahan baku kedokteran hewan, bahan baku pakan dan aditif, bahan baku perawatan kesehatan dan aditif, bioteknologi, penelitian dan pengembangan farmasi,Layanan produksi yang disesuaikan kontrak, layanan pendaftaran dan farmasi, layanan pelatihan

05

GLP-1: Sasaran Multifungsi

Sebagai kelas obat hipoglikemik dan penurunan berat badan yang penting, obat GLP-1 telah menarik banyak perhatian dan membuat perkembangan yang signifikan dalam beberapa tahun terakhir.Karena obat GLP-1 ditemukan memiliki efek hipoglikemik, target GLP-1 telah berada di jalur panas, terutama setelah persetujuan semaglutide untuk indikasi penurunan berat badan, penelitian dan pengembangan obat GLP-1 telah mencapai puncaknya.Nilai pasar Novo Nordisk dan Eli Lilly meroket, dan faktor inti yang mendorong nilai pasar meroket adalah obat GLP-1 yang populer.permintaan untuk obat GLP-1 memiliki potensi besar, dan momentum penelitian dan pengembangan di dalam dan luar negeri kuat. Di masa depan, obat GLP-1 diharapkan memainkan peran terapeutik di bidang-bidang seperti penyakit kardiovaskular dan hati berlemak.   Pada tahun 1985, rantai peptida yang terdiri dari 31 asam amino, GLP-1 alami pertama kali ditemukan, tapi paruh hidupnya sangat singkat, sekitar 2 menit,dan mudah terurai oleh enzim DPP-4 setelah sekresi ke dalam darahPengembangan agonis reseptor GLP-1 perlu menyelesaikan masalah waktu paruh yang singkat.   GLP-1RA pertama yang bertindak singkat, exenatide (Astrazeneca), disetujui oleh FDA pada tahun 2005.pertama GLP-1 RA yang bekerja lama, liraglutide (Novo Nordisk), diluncurkan sebagai suntikan subkutan sekali sehari. suntikan dua kali seminggu dulaglutide (Eli Lilly) dan semaglutide (Novo Nordisk) disetujui pada tahun 2014 dan 2017,masing-masingPada tahun 2022, telpotida GLP-1/GIP target ganda (Eli Lilly) disetujui untuk pemasaran, yang memulai prolog dari target ganda.   Reseptor GIP-1 didistribusikan secara luas, dan beberapa mekanisme GLP-1RA bekerja sama.Hormon yang disekresikan oleh sel-sel L usus yang mempromosikan sekresi insulin oleh sel-sel pankreas β dengan cara yang tergantung pada konsentrasi glukosa, dan reseptornya (GLP-1R) didistribusikan secara luas di banyak organ dan jaringan seperti sistem saraf pusat, sistem kardiovaskular, otot, dan saluran pencernaan.   Agonis reseptor GLP-1 (GLP-1RA) menstabilkan glukosa darah dan mengurangi berat badan melalui berbagai mekanisme penurunan glukosa.dapat menunda pengosongan lambung dengan menghambat peristalsis gastrointestinalHal ini bertindak pada sistem saraf pusat (terutama hipotalamus) untuk meningkatkan rasa kenyang dan menghambat nafsu makan; Hal ini bertindak pada hati dan menghambat produksi glukosa hati.Mempromosikan insulin untuk merangsang penyerapan glukosa di jaringan perifer (meningkatkan sensitivitas insulin).

06

Top 30 Obat Anti Tumor di 2023 (Dalam Miliar Dolar)

Top 30 Obat Anti Tumor di 2023 (Dalam Miliar Dolar)   Tidak, tidak. Nama obat Perusahaan Indikasi utama Penjualan Tingkat Pertumbuhan 1 Keytruda (pembrolizumab) MSD Melanoma, NSCLC, Kanker kandung kemih, HNC 25.01 190,5% 2 Opdivo (nivolumab) BMS/ONO Melanoma, NSCLC, HNC 10.04 90,0% 3 Darzalex (daratumumab) Johnson & Johnson Multiple myeloma, AL amyloidosis 9.74 220,2% 4 Imbruvica (ibrutinib) Abbvie/Joshnson CLL/SLL, MCL, GVHD 6.86 -17,9% 5 Revlimid (lenalidomide) BMS MM, MDS, MCL, FL 6.10 -39,0% 6 Tagrisso (osimertinib) Astrazeneca T790M NSCLC 5.80 70,0% 7 Xtandi (enzalutamide) Astellas Kanker prostat 5.07 40,3% 8 Ibrance (palbociclib) Pfizer Kanker payudara 4.75 -6,0% 9 Jakafi (ruxolitinib) Incyte/Norvatis Myelofibrosis, PV 4.31 80,7% 10 Imfinzi (durvalumab) Astrazeneca Karsinoma urothelial, NSCLC, SCLC dll 4.24 520,0% 11 Perjeta (Pertuzumab) Roche Kanker payudara HER2+ 4.21 10,0% 12 Tecentriq (atezolizumab) Roche Karsinoma urothelial, NSCLC, TNBC 4.21 90,0% 13 Verzenio (abemaciclib) Eli Lilly Kanker payudara 3.86 560,0% 14 Pomalyst (pomalidomide) BMS Multiple myeloma 3.44 -2,0% 15 Lynparza (olaparib) Astrazeneca/MSD Kanker ovarium, kanker payudara, kanker pankreas, kanker prostat 2.81 70,0% 16 Enhertu (trastuzumab deruxtecan) Daiichi Sankyo/AZ Kanker payudara HER2+, kanker payudara HER2 rendah 2.57 1040,8% 17 Kalkuens (acalabrutinib) Astrazeneca Limfoma sel mantel, CLL/SLL 2.51 220,0% 18 Erleada (apalutamide) Johnson & Johnson Kanker prostat 2.39 260,9% 19 Venclexta (Venetoclax) Abbvie CLL, AML 2.29 130,9% 20 Revolade/Promacta (eltrombopag) Norvatis Trombositopenia 2.27 100,0% 21 Yervoy (ipilimumab) BMS Melanoma, RCC, CRC 2.24 50,0% 22 Kadcyla (trastuzumab Emtansine) Roche Kanker payudara HER2+ 2.19 40,0% 23 Xgeva (denosumab) Amgen Metastasis tulang tumor padat 2.11 50,0% 24 Kisqali (Ribociclib) Norvatis HR+ kanker payudara 2.08 750,0% 25 Lenvima (lenvatinib) Eisai/MSD DTC, HCC, Karsinoma endometrium 2.01 80,4% 26 Sprycel (dasatinib) BMS ALL, CML 1.93 - 11,0% 27 Tafinlar+Mekinist (dabrafenib+trametinib) Norvatis Melanoma, NSCLC, ATC 1.92 110,0% 28 Tasigna (nilotinib) Norvatis CML 1.85 -3,0% 29 Herceptin (trastuzumab) Roche Kanker payudara HER2+ 1.82 -16,0% 30 Avastin (bevacizumab) Roche CRC, kanker payudara, kanker paru-paru, kanker ovarium dll 1.76 -19.0%    

07

FDA menyetujui pengobatan pertama untuk mengurangi risiko masalah jantung serius khususnya pada orang dewasa dengan obesitas atau kelebihan berat badan

Pada tanggal 8 Maret, U.S. Food and Drug Administration menyetujui indikasi baru untuk Wegovy (semaglutide) injeksi untuk mengurangi risiko kematian kardiovaskular,serangan jantung dan stroke pada orang dewasa dengan penyakit kardiovaskular dan obesitas atau kelebihan berat badan.     Keputusan FDA didasarkan pada hasil dari uji SELECT fase III yang meneliti efek dari penambahan Wegovy® 2.4 mg atau plasebo terhadap standar perawatan kardiovaskular pada orang dewasa dengan kelebihan berat badan dan obesitas dengan penyakit kardiovaskular yang telah terbukti dan tanpa diabetesWegovy® 2, 4 mg secara signifikan mengurangi risiko untuk kejadian pertama dari tiga bagian komposit MACE endpoint yang terdiri dari kematian kardiovaskular, serangan jantung non- fatal, atau stroke non- fatal.Hasil komposit utama terjadi pada 6Perkiraan penurunan risiko relatif MACE adalah 20% dibandingkan plasebo (HR 0, 80 [95% CI: 0].72, 0,90] p < 0.001, penurunan risiko absolut 1, 5% pada 40 bulan, durasi tindak lanjut rata-rata).atau tingkat gangguan fungsi ginjal.   "This approval is a significant decision because people living with excess weight or obesity and established cardiovascular disease and without diabetes have never had an FDA-approved treatment option that lowers weight and reduces the likelihood of another cardiovascular event," kata Dr. A. Michael Lincoff, Profesor Kedokteran di Cleveland Clinic dan penulis studi utama dari uji coba hasil SELECT.persetujuan ini memberikan pilihan pengobatan baru untuk membantu kami mengatasi risiko residual kardiovaskular yang tetap ada untuk pasien pada standar perawatan saat ini. "   Sumber: Rincian berita (novonordisk-us.com)   FDA menyetujui pengobatan pertama untuk mengurangi risiko masalah jantung serius khususnya pada orang dewasa dengan obesitas atau kelebihan berat badan.

08

SNAC: Batu loncatan untuk Semaglutide Oral

Salcaprozate natrium (SNAC) adalah bentuk garam natrium dari salcaprozate.terutama gangguan gastrointestinal yang disebabkan oleh malabsorpsi senyawa dikarbonat-fosfatSNAC juga dapat mempromosikan penyerapan obat-obatan di sel epitel gastrointestinal, dan secara efektif mengatasi hambatan untuk penyerapan obat peptida oral, misalnya Semaglutide.   Penyerapan peptida dosis oral melalui usus menantang karena efek fisiologis dari saluran pencernaan.Peptida atau protein yang tertelan dipecah menjadi asam amino oleh protease sensitif pH, yang kemudian diangkut ke mukosa oleh translocator. molekul besar karbohidrat atau lipid terurai menjadi molekul kecil untuk mempromosikan penyerapan usus.Epitel usus berfungsi untuk mengenali dan menyerap bakteriJadi hambatan sel dan lendir yang kompleks terbentuk untuk membatasi masuknya zat asing atau berbahaya.peptida eksogen atau obat protein dibatasi untuk menembus epitel usus dan masuk ke sirkulasiDalam hal ini, SNAC dan senyawa terkaitnya digunakan sebagai penambah permeasi untuk mengatasi masalah ini. Mekanisme bahwa SNAC mempromosikan penyerapan bahan aktif farmasi (API) masih belum sepenuhnya dipahami.Umumnya diyakini bahwa SNAC meningkatkan permeabilitas membran sel epitel gastrointestinal mungkin terkait dengan gangguan membran.Hal ini juga dapat meningkatkan permeabilitas transseluler dengan meningkatkan peran hidrofobiknya melalui ikatan non-kovalen ke API.   Kesuksesan persiapan tablet semaglutide tergantung pada koformulasinya dengan SNAC. Untuk molekul semaglutide, sebagian besar semaglutide ada dalam bentuk oligomer di lambung; Namun,SNAC memicu perubahan polaritas larutan yang mengandung tablet terlarut, melemahkan interaksi hidrofobik yang diperlukan untuk oligomerisasi. Karena SNAC bersifat lipofilik, ia secara efisien dimasukkan ke dalam membran sel epitel lambung, mengubah integritas intrinsik kolesterol fosfolipid dan protein,yang pada gilirannya mempengaruhi fluiditas membran selTelah dikonfirmasi bahwa SNAC meningkatkan penyerapan intraseluler semaglutide oleh sel epitel lambung, sehingga mendukung gagasan bahwa SNAC mempromosikan transportasi transseluler semaglutide. SNAC dapat secara efektif meningkatkan nilai pH lokal di sekitar molekul semaglutide di perut, mencegah degradasi peptida oleh pepsin,dan membuat semaglutide menembus mukosa lambung dan diserap ke dalam darah oleh gradien konsentrasi di permukaan membran sel. Penggunaan SNAC sangat penting untuk tablet semaglutide oral.FarmaSino dapat menyediakan SNAC dengan kemurnian tinggi dan kualitas tinggi bersama dengan Semaglutide API* dan bahan perantara termasuk fragmen semaglutide., rantai utama, dan rantai samping dari langkah yang berbeda.

09

Semaglutide API dan Intermediate yang terkait dalam Spesifikasi yang Berbeda

Semaglutide adalah obat anti diabetes yang digunakan untuk mengobati diabetes tipe 2 dan mengelola berat badan kronis.Semaglutide adalah agonis reseptor glukagon-like peptide-1 ((GLP-1) dengan homologi urutan 94% dengan GLP-1 manusiaSemaglutide juga tampaknya meningkatkan pertumbuhan sel β, tempat produksi insulin, di pankreas.Dengan menurunkan nafsu makan dan memperlambat pencernaan di perutSemaglutide juga dapat mengurangi asupan makanan untuk mengendalikan berat badan.   Semaglutide untuk injeksi kelas 99% disiapkan untuk formulasi Semaglutide injeksi. kemurnian produk ini dapat mencapai 99.0% dan tes harus mencapai 95% ~ 105% dengan kandungan peptida Semaglutide 76% ~ 100%. Semaglutide untuk dosis oral 98% cocok untuk pasar dengan persyaratan dosis oral yang tinggi untuk pengendalian kotoran bahan baku.kemurnian produk ini harus mencapai 98% dengan kriteria penerimaan yang sama dari standar lain dengan Semaglutide kelas suntikan 99%. Semaglutide untuk kelas oral 96% jauh lebih cocok untuk pasar yang sensitif terhadap harga di mana proses tabbing tidak menghasilkan kotoran baru dengan kemurniannya 96%.Tes produk ini harus mencapai 90% ~ 100%. Produk mentah semaglutide disiapkan untuk perusahaan yang memiliki kapasitas produksi dan ingin memiliki persetujuan API.Semaglutide API dapat diperoleh setelah pemurnian dengan kromatografi dan pengeringan beku dari produk mentah Semaglutidekemurnian produk ini harus mencapai 50% dan tes lebih dari 35%.   Semaglutide intermediate acylation sekunder adalah intermediate N-1 dari Semaglutide.yang dimurnikan dengan kromatografi dan dibekukan kering untuk mendapatkan API. Intermediat asilasi sekunder cocok untuk perusahaan yang memiliki kapasitas produksi dan ingin memiliki persetujuan API.   Semaglutide intermediate acylation primer dan Semaglutide dipeptide adalah Semaglutide N-2 intermediate rantai utama dan N-2 fragmen.Intermediat asilasi primer diasilasi dengan dipeptida Semaglutide untuk mendapatkan Semaglutide intermediat asilasi sekunder dan selanjutnya dihidrolisis untuk mendapatkan produk mentah Semaglutide.Acylation, tangki hidrolisis, sistem kromatografi tekanan tinggi, peralatan pengeringan diperlukan.   Rantai utama Semaglutide P29 dan rantai samping Semaglutide (tetrapeptida) adalah Semaglutide N-3 rantai utama intermediate dan N-3 fragmen.Rantai utama Semaglutide P29 diasilasi dengan rantai samping Semaglutide untuk mendapatkan Semaglutide intermediate acylation primer.. Reaksi lebih lanjut telah dilakukan untuk mendapatkan API akhir. produk ini cocok untuk untuk perusahaan yang memiliki kapasitas produksi dan ingin memiliki persetujuan API.Tangki hidrolisis, sistem kromatografi tekanan tinggi, peralatan pengeringan diperlukan. FarmaSino menyediakan mereka dengan API dengan kelas yang berbeda dan intermediet terkait Semaglutide dengan kualitas yang andal dan harga yang kompetitif.   Silakan dapatkan informasi lebih lanjut dari tautan berikut: 910463-68-2: Semaglutide Memulai Kehidupan Baru dengan Diabetes Tipe 2   *Semua API dan perantara untuk penggunaan R&D saja.

10

Pameran Farmasi Maghreb 2024

Farmasino mematuhi pengembangan lokalisasi Aljazair. Ini memberikan solusi satu atap untuk industri biofarmaceutika lokal, dari bahan baku hingga dokumen pendaftaran, dari proses produksi hingga mesin farmasi.ekspor kumulatifnya melebihi 20 juta dolar ASSelamat datang di stan kami untuk saling menguntungkan.  

11

Selamat Tahun Baru Cina! ! !

Pada awal tahun baru, semuanya diperbaharui, pada kesempatan tahun baru ini, kami berterima kasih kepada pelanggan kami atas dukungan dan kerja sama mereka dengan kami pada tahun lalu. Pada tahun baru, perusahaan kami akan bekerja lebih keras untuk menyediakan layanan yang lebih baik, pengaturan liburan Spring Festival kami adalah sebagai berikut: dari 9 Februari 2024 hingga 18 Februari 2024.Kami harap Anda bisa memahami ketidaknyamanan yang disebabkan oleh liburanKami akan mengatur seseorang khusus untuk menjawab pesan dan membuat proyek berjalan normal. Kami berharap Anda semua Tahun Baru Cina yang bahagia dan keluarga yang bahagia!

12

Ticagrelor: Kombinasi Reversibel Pertama di Dunia Antagonis Reseptor Adenosin Diphosphate P2Y12

Ticagrelor, inhibitor agregasi platelet baru, adalah antagonis reseptor adenosin difosfat P2Y12 kombinasi reversibel pertama yang diberikan secara oral.Hal ini digunakan untuk mengurangi kematian kardiovaskular dan serangan jantung pada pasien dengan sindrom koroner akutTicagrelor adalah bubuk putih hingga putih dengan higroskopis, sehingga penyimpanan dan transportasi suhu rendah diperlukan. Mekanisme Ticagrelor memiliki tindakan reversibel pada 2 reseptor subtipe P2Y12, sel otot halus vaskular (VSMC,) yang tidak memerlukan aktivasi metabolik,dan memiliki efek penghambat yang signifikan pada agregasi trombosit yang diinduksi oleh adenosin difosfatDalam hal ini, fungsi trombosit akan pulih dengan cepat setelah menghentikan dosis. Fitur Dimulai dengan cepat Ticagrelor dapat diserap dalam waktu sekitar 1,5 jam dan Setelah sekitar 2,5 jam, ticagrelor dapat dengan cepat diubah menjadi metabolit sirkulasi AR-C124910XX.Bioavailabilitas rata-rata ticagrelor adalah sekitar 36%. Obat kuat Tanpa meningkatkan pendarahan besar, pengobatan dengan ticagrelor selama 12 bulan secara signifikan mengurangi risiko kematian kardiovaskular sebesar 21% dibandingkan dengan klopidogrel.Ticagrelor sudah menjadi obat pertama yang direkomendasikan untuk penyakit kardiovaskular di Eropa. Fungsi trombosit pulih dengan cepat Interaksi antara ticagrelor dan reseptor platelet P2Y12 ADP reversibel, tanpa perubahan konformasi dan transmisi sinyal.dan fungsi trombosit dalam darah pulih dengan cepat setelah penarikan obat. Sintesis Ticagrelor terutama terdiri dari tiga fragmen utama: cincin lima anggota, thioether pyrimidine, dan cincin tiga anggota.dan titik umum adalah bahwa tidak ada konstruksi pusat chiral dalam proses sintesis, dan semua enam pusat chiral diperkenalkan oleh bahan awal. Dalam jalur sintetis ini, bahan awal S1 dan S2 dipasangkan, kemudian cincin diazosed off di bawah kondisi natrium nitrit dan asam asetat, dan kemudian dipasangkan dengan bahan awal S3.Akhirnya., produk akhir dari ticagrelor diperoleh dengan menghilangkan perlindungan garpu. Penggunaan dan dosis Obat ini dapat diminum sebelum atau setelah makan. Dosis awal adalah dosis tunggal 180 mg, diikuti dengan 90 mg dua kali sehari. Setelah dosis loading awal aspirin, aspirin dipertahankan pada dosis 75 sampai 100 mg sekali sehari. Ticagrelor dapat dimulai pada pasien ACS yang sudah menerima dosis loading clopidogrel. Pengobatan dapat diberikan hingga 12 bulan kecuali ada indikasi klinis untuk menghentikan pengobatan. Peringatan Efek samping yang paling sering dilaporkan adalah disnea, memar, dan epistaxis pada pasien yang menerima ticagrelor, yang terjadi lebih sering daripada pada pasien yang menerima clopidogrel.Pada pasien dengan sindrom koroner akut yang diobati dengan ticagrelor dikombinasikan dengan aspirinOleh karena itu, peningkatan risiko pendarahan harus diimbangi dengan manfaat mencegah kejadian atherothrombotic.Penghentian penggunaan ticagrelor tablet harus dihindari.Risiko infark miokard, trombosis, bahkan kematian akan meningkat jika ticagrelor dihentikan.

1 2