GLP-1: Sasaran Multifungsi

Sebagai kelas obat hipoglikemik dan penurunan berat badan yang penting, obat GLP-1 telah menarik banyak perhatian dan membuat perkembangan yang signifikan dalam beberapa tahun terakhir.Karena obat GLP-1 ditemukan memiliki efek hipoglikemik, target GLP-1 telah berada di jalur panas, terutama setelah persetujuan semaglutide untuk indikasi penurunan berat badan, penelitian dan pengembangan obat GLP-1 telah mencapai puncaknya.Nilai pasar Novo Nordisk dan Eli Lilly meroket, dan faktor inti yang mendorong nilai pasar meroket adalah obat GLP-1 yang populer.permintaan untuk obat GLP-1 memiliki potensi besar, dan momentum penelitian dan pengembangan di dalam dan luar negeri kuat. Di masa depan, obat GLP-1 diharapkan memainkan peran terapeutik di bidang-bidang seperti penyakit kardiovaskular dan hati berlemak.
Pada tahun 1985, rantai peptida yang terdiri dari 31 asam amino, GLP-1 alami pertama kali ditemukan, tapi paruh hidupnya sangat singkat, sekitar 2 menit,dan mudah terurai oleh enzim DPP-4 setelah sekresi ke dalam darahPengembangan agonis reseptor GLP-1 perlu menyelesaikan masalah waktu paruh yang singkat.
GLP-1RA pertama yang bertindak singkat, exenatide (Astrazeneca), disetujui oleh FDA pada tahun 2005.pertama GLP-1 RA yang bekerja lama, liraglutide (Novo Nordisk), diluncurkan sebagai suntikan subkutan sekali sehari. suntikan dua kali seminggu dulaglutide (Eli Lilly) dan semaglutide (Novo Nordisk) disetujui pada tahun 2014 dan 2017,masing-masingPada tahun 2022, telpotida GLP-1/GIP target ganda (Eli Lilly) disetujui untuk pemasaran, yang memulai prolog dari target ganda.
Reseptor GIP-1 didistribusikan secara luas, dan beberapa mekanisme GLP-1RA bekerja sama.Hormon yang disekresikan oleh sel-sel L usus yang mempromosikan sekresi insulin oleh sel-sel pankreas β dengan cara yang tergantung pada konsentrasi glukosa, dan reseptornya (GLP-1R) didistribusikan secara luas di banyak organ dan jaringan seperti sistem saraf pusat, sistem kardiovaskular, otot, dan saluran pencernaan.
Agonis reseptor GLP-1 (GLP-1RA) menstabilkan glukosa darah dan mengurangi berat badan melalui berbagai mekanisme penurunan glukosa.dapat menunda pengosongan lambung dengan menghambat peristalsis gastrointestinalHal ini bertindak pada sistem saraf pusat (terutama hipotalamus) untuk meningkatkan rasa kenyang dan menghambat nafsu makan; Hal ini bertindak pada hati dan menghambat produksi glukosa hati.Mempromosikan insulin untuk merangsang penyerapan glukosa di jaringan perifer (meningkatkan sensitivitas insulin).