SNAC: Batu loncatan untuk Semaglutide Oral

Salcaprozate natrium (SNAC) adalah bentuk garam natrium dari salcaprozate.terutama gangguan gastrointestinal yang disebabkan oleh malabsorpsi senyawa dikarbonat-fosfatSNAC juga dapat mempromosikan penyerapan obat-obatan di sel epitel gastrointestinal, dan secara efektif mengatasi hambatan untuk penyerapan obat peptida oral, misalnya Semaglutide.

Penyerapan peptida dosis oral melalui usus menantang karena efek fisiologis dari saluran pencernaan.Peptida atau protein yang tertelan dipecah menjadi asam amino oleh protease sensitif pH, yang kemudian diangkut ke mukosa oleh translocator. molekul besar karbohidrat atau lipid terurai menjadi molekul kecil untuk mempromosikan penyerapan usus.Epitel usus berfungsi untuk mengenali dan menyerap bakteriJadi hambatan sel dan lendir yang kompleks terbentuk untuk membatasi masuknya zat asing atau berbahaya.peptida eksogen atau obat protein dibatasi untuk menembus epitel usus dan masuk ke sirkulasiDalam hal ini, SNAC dan senyawa terkaitnya digunakan sebagai penambah permeasi untuk mengatasi masalah ini.

Mekanisme bahwa SNAC mempromosikan penyerapan bahan aktif farmasi (API) masih belum sepenuhnya dipahami.Umumnya diyakini bahwa SNAC meningkatkan permeabilitas membran sel epitel gastrointestinal mungkin terkait dengan gangguan membran.Hal ini juga dapat meningkatkan permeabilitas transseluler dengan meningkatkan peran hidrofobiknya melalui ikatan non-kovalen ke API.

Kesuksesan persiapan tablet semaglutide tergantung pada koformulasinya dengan SNAC.

• Untuk molekul semaglutide, sebagian besar semaglutide ada dalam bentuk oligomer di lambung; Namun,SNAC memicu perubahan polaritas larutan yang mengandung tablet terlarut, melemahkan interaksi hidrofobik yang diperlukan untuk oligomerisasi.
• Karena SNAC bersifat lipofilik, ia secara efisien dimasukkan ke dalam membran sel epitel lambung, mengubah integritas intrinsik kolesterol fosfolipid dan protein,yang pada gilirannya mempengaruhi fluiditas membran selTelah dikonfirmasi bahwa SNAC meningkatkan penyerapan intraseluler semaglutide oleh sel epitel lambung, sehingga mendukung gagasan bahwa SNAC mempromosikan transportasi transseluler semaglutide.
• SNAC dapat secara efektif meningkatkan nilai pH lokal di sekitar molekul semaglutide di perut, mencegah degradasi peptida oleh pepsin,dan membuat semaglutide menembus mukosa lambung dan diserap ke dalam darah oleh gradien konsentrasi di permukaan membran sel.

Penggunaan SNAC sangat penting untuk tablet semaglutide oral.FarmaSino dapat menyediakan SNAC dengan kemurnian tinggi dan kualitas tinggi bersama dengan Semaglutide API* dan bahan perantara termasuk fragmen semaglutide., rantai utama, dan rantai samping dari langkah yang berbeda.